[发明专利]一种1-氨基吲哚衍生物的制备方法

摘要

本发明公开了一种1‑氨基吲哚衍生物的制备方法，包括：将盐酸苯肼衍生物、重氮化合物、醛类或酮类化合物、催化剂、碱和有机溶剂混合均匀，在空气或氮气中于80～100℃进行缩合反应2～12h，得到1‑氨基吲哚衍生物。本发明可合成其他方法不能合成的1‑氨基吲哚衍生物，且所用原料易得、收率高、反应条件温和、底物范围广、反应专一性强、后处理简便且绿色。

主权项

1.一种1‑氨基吲哚衍生物的制备方法，其特征在于：该1‑氨基吲哚衍生物的结构式为其制备方法具体包括：将盐酸苯肼衍生物、重氮化合物、醛类或酮类化合物、催化剂、碱和有机溶剂混合均匀，在空气或氮气中于80～100℃进行缩合反应2～12h，得到上述1‑氨基吲哚衍生物，上述催化剂为二氯(五甲基环戊二烯基)合铑(III)二聚体，上述碱为三水合醋酸钠，醋酸钠、醋酸钾和醋酸铯中的至少一种，上述有机溶剂为乙醇、甲醇和三氟乙醇中的至少一种，上述盐酸苯肼衍生物、重氮化合物和醛类或酮类化合物的摩尔比为1∶1.0～2.0∶1.2～2.0；上述盐酸苯肼衍生物的结构式为上述重氮化合物的结构式为上述醛类或酮类化合物的结构式为其中，R¹为氢、卤素、烷基、三氟甲基或氰基，R²为氢、卤素、烷基、三氟甲基或氰基，R³为氢、卤素、烷基、三氟甲基或氰基，R⁴为氢、卤素、烷基、三氟甲基或氰基，R⁵为氢、烷基或芳基，R⁶为氢、烷基或芳基，R⁷为烷基，R⁸为烷基或苄基。