[发明专利]肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂及其制备方法在审
申请号: | 201710161802.4 | 申请日: | 2017-03-17 |
公开(公告)号: | CN106928207A | 公开(公告)日: | 2017-07-07 |
发明(设计)人: | 邓湘萍;唐国涛;王哲;曹轩;熊淑娟;熊润德;刘娟;邹柳 | 申请(专利权)人: | 南华大学 |
主分类号: | C07D405/12 | 分类号: | C07D405/12;A61P35/00 |
代理公司: | 北京国坤专利代理事务所(普通合伙)11491 | 代理人: | 姜彦 |
地址: | 421001*** | 国省代码: | 湖南;43 |
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摘要: | 本发明公开了一种肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂及其制备方法,合成化合物阻断肿瘤血管的同时抑制肿瘤细胞的糖酵解能力,血管阻断剂以微管蛋白秋水仙碱结合位点为靶点,糖酵解抑制以低氧诱导因子1α为靶点,设计合成以黄酮天然化合物为母核,修饰肿瘤血阻断剂相应基团合成系列3',4',5'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物或2',3',4'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物或4',5',6'‑三甲氧基‑7‑羟基黄酮衍生物,采用体外抗肿瘤活性、靶点蛋白的抑制水平进行筛选,筛选出同时作用于微管蛋白和抑制低氧诱导因子1α的化合物。挑选出同时作用于肿瘤血管和抑制糖酵解的候选药物;为治疗肿瘤提供潜在的新的候选药物。 | ||
搜索关键词: | 肿瘤 微管 蛋白 hif 双靶点 抑制剂 及其 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂,其特征在于,所述肿瘤微管蛋白HIF‑1α双靶点抑制剂:n=1,2,3;R1=R2=R3=OCH3或R2=R3=R4=OCH3或R3=R4=R5=OCH3。
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