[发明专利]一种光学纯的(R)-4-正丙基-二氢呋喃-2(3H)-酮的制备方法有效
| 申请号： | 201710102792.7 | 申请日： | 2017-02-24 |
| 公开（公告）号： | CN108503610B | 公开（公告）日： | 2019-09-13 |
| 发明（设计）人： | 马良 | 申请（专利权）人： | 北京艾百诺医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33;C07D263/26;C07D263/24;C07D263/22;C07C253/30;C07C255/12 |
| 代理公司： | 北京兆君联合知识产权代理事务所(普通合伙) 11333 | 代理人： | 胡敬红 |
| 地址： | 101111 北京市大兴区经*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，属于化学合成领域。该本发明方法以光学纯的(S)‑3‑正戊酰基‑4‑取代的噁唑‑2‑酮为原料，经过烷基化、还原、氰基水解、酯化等步骤制备得到光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮。本发明提供的制备方法原料易得，价格低廉，且总收率高、所得产物光学纯度高、反应条件和操作过程简单。 | ||
| 搜索关键词： | 光学纯 制备 二氢呋喃 正丙基 产物光学纯度 化学合成领域 操作过程 反应条件 氰基水解 戊酰基 总收率 酯化 还原 | ||
【主权项】：
1.一种光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮的制备方法，包括如下步骤：1)制备式(V)所示的光学纯的(R)‑3‑(羟甲基)己腈化合物；2)式(V)在酸性条件下发生氰基水解及内酯化的转化得到如式(I)所示的光学纯(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮，或者在碱性条件发生氰基水解再酸化内酯化得到如式(I)所示的光学纯的(R)‑4‑正丙基‑二氢呋喃‑2(3H)‑酮；![]()
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- 百尾参中一种新化合物的制备方法及应用-201710310184.5
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- 2017-05-04 - 2019-03-26 - C07D307/33
- 本发明涉及百尾参中一种新化合物的制备方法及应用，发明还涉及从中药百尾参中提取、分离、纯化本化合物的制备方法，药理研究表明该新化合物具有显著抑制脂多糖(LPS)引起的小鼠局势细胞RAW246.7小鼠巨噬细胞中IL‑1β，COX‑2和TNF‑αmRNA的表达水平，且多呈剂量依赖关系，表明本发明所述化合物具有明显的抗炎活性，可用于抗炎药物的制备。该制备方法简单易行，所得化合物纯度高，具有良好的经济效益和应用前景。
- 一种生产伽马戊内酯的方法-201811469298.5
- 傅尧;邓天宇;许光月;严龙 - 中国科学技术大学
- 2018-11-30 - 2019-03-19 - C07D307/33
- 本发明公开了一种由乙酰丙酸及其酯类低温加氢生产伽马戊内酯的方法及其使用的催化剂。本发明所涉及的乙酰丙酸及其酯类低温加氢生产伽马戊内酯的催化剂，是一种负载在沸石分子筛类载体上的低载量的铜铁双金属催化剂。本发明提供的生产伽马戊内酯的方法是以烷烃作为反应溶剂，在上述催化剂的存在下，乙酰丙酸及其酯类与氢气反应合成伽马戊内酯。在本发明中，乙酰丙酸及其酯类的转化率可达100％，伽马戊内酯的产率超过99％。本发明方法工艺简单，反应条件温和，氢解温度较低，反应周期短，产率较高，催化剂的金属载量较低，耐热，简单分离即可重复利用，在制备过程中，铜与铁形成了有效活性相CuFeO2，能够提升羰基的反应性。
- 一种以糠醛为原料制备γ-丁内酯的方法-201510717441.8
- 王铁峰;李晓丹;蓝晓程;吕舒婷 - 清华大学
- 2015-10-28 - 2019-03-19 - C07D307/33
- 一种以糠醛为原料制备γ‑丁内酯(GBL)的方法。该方法由糠醛氧化制2(5H)‑呋喃酮和2(5H)‑呋喃酮加氢制γ‑丁内酯两步组成。其中，糠醛可在温和的温度、压力条件下，以均相酸或固体酸为催化剂，以过氧化氢为氧化剂，合成2(5H)‑呋喃酮。2(5H)‑呋喃酮进一步在氢气氛围中，在金属催化剂作用下选择加氢得到γ‑丁内酯。可以将糠醛氧化主产物2(5H)‑呋喃酮和副产物C4二元酸在适当的反应条件下共同就地加氢来生成γ‑丁内酯。该方法实现了由生物质原料糠醛到精细化工品γ‑丁内酯的高效转化，具有极大的应用前景。
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