[发明专利]一种有机-无机网络双重加固的复合脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了一种有机‑无机网络双重加固的复合脂质体的制备方法，该方法利用含有紫外光可聚合官能团的有机硅氧烷作为硅源，引入到疏水的脂双层中，其通过原位水解‑缩合反应生成含C＝C的二氧化硅壳层，再通过紫外辐照促使C＝C聚合，得到有机‑无机网络双重加固的复合脂质体。本发明所用原料绿色环保，有机硅氧烷用量少，制备方法简单，反应条件温和，且所得脂质体具有良好的稳定性，在生物医药领域尤其是脂质体作为药物载体方面具有广阔的应用前景。

主权项

1.一种有机‑无机网络双重加固的复合脂质体的制备方法，其特征在于它由下述步骤组成：(1)制备脂质体/有机硅复合微囊将胆固醇、磷脂、有机硅氧烷按质量比为1:4:0.8～1.2加入三氯甲烷中，混合均匀，在35～45℃旋转蒸发除去三氯甲烷，加入0.01mol/LpH值为7的磷酸盐缓冲溶液，胆固醇与磷酸盐缓冲液的质量‑体积比为1mg:0.3～0.5mL，35～45℃水化并超声30～45分钟，得到脂双层中包封有机硅氧烷的脂质体；用pH值为10的氨水调节脂双层中包封有机硅氧烷的脂质体的pH值至8～9，室温搅拌反应6～8天，得到脂质体/有机硅复合微囊；(2)制备有机‑无机网络双重加固的复合脂质体将得到的脂质体/有机硅复合微囊离心分离，所得沉淀用0.01mol/L pH值为7的磷酸盐缓冲液洗涤至上清液无色，加入光引发剂，分散均匀，采用紫外光辐射，即得有机‑无机网络双重加固的复合脂质体；上述有机硅氧烷为3‑甲基丙烯酸丙酯三甲基硅氧烷；所述的光引发剂为2,4,6‑三甲基苯甲酰基‑二苯基氧化膦。