[发明专利]吡咯烷衍生物

摘要

本发明提供了式I的化合物：以及其可药用盐，其中取代基如说明书中所公开的那些。这些化合物以及含有它们的药物组合物用于治疗或预防mGluR5介导的病症，诸如急性和/或慢性神经系统疾病、认知障碍和记忆缺失以及急性和慢性疼痛。

主权项

1.式I的化合物：或其可药用盐，其中：R1是含有1‑3个选自N、O和S的杂原子的5‑10元单环或双环杂芳基环，其中该5‑10元单环或双环系统被独立选自以下的0‑3个取代基选择性取代：烷基、卤素、‑OH、‑CN、硝基、‑CF3、‑O‑CF3、‑O‑烷基、‑O‑芳基、‑S‑烷基、‑S‑芳基、‑S(O)‑烷基、‑S(O)‑芳基、‑S(O2)‑烷基、‑S(O2)‑芳基、‑CH2‑芳基、芳基、杂芳基、‑O‑CH2‑芳基、‑N(CH3)2、环烷基、杂环烷基、‑C(O)‑烷基、‑C(O)‑环烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑C(O)‑芳基、‑C(O)‑杂芳基、‑C(O)O‑烷基、‑C(O)O‑环烷基、‑C(O)O‑杂环烷基、‑C(O)O‑芳基、‑C(O)O‑杂芳基、‑C(O)N‑烷基、‑C(O)N‑环烷基、‑C(O)N‑杂环烷基、‑C(O)N‑芳基、‑C(O)N‑杂芳基或取代的低级烷基，其中所述取代基能结合形成选择性取代的5‑7元的稠合和选择性取代的碳环或杂环，或者，5‑10元单环或双环芳基环，其中该5‑10元芳基环被独立选自以下的0‑3个取代基选择性取代：烷基、卤素、‑OH、‑CN、硝基、‑CF3、‑O‑CF3、‑O‑烷基、‑O‑芳基、‑S‑烷基、‑S‑芳基、‑S(O)‑烷基、‑S(O)‑芳基、‑S(O2)‑烷基、‑S(O2)‑芳基、‑CH2‑芳基、芳基、杂芳基、‑O‑CH2‑芳基、‑N(CH3)2、环烷基、杂环烷基、‑C(O)‑烷基、‑C(O)‑环烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑C(O)‑芳基、‑C(O)‑杂芳基、‑C(O)O‑烷基、‑C(O)O‑环烷基、‑C(O)O‑杂环烷基、‑C(O)O‑芳基、‑C(O)O‑杂芳基、‑C(O)N‑烷基、‑C(O)N‑环烷基、‑C(O)N‑杂环烷基、‑C(O)N‑芳基、‑C(O)N‑杂芳基或取代的低级烷基，其中所述取代基能结合形成5‑7元的稠合和选择性取代的碳环或杂环；R2是烷酰基、芳基烷酰基、杂芳基酰基、芳磺酰基、杂芳磺酰基、烷氧基羰基、‑C(O)O‑芳基、芳基烷氧基羰基、酰氨基，其中所述芳基或杂芳基被独立选自以下的0‑3个取代基选择性取代：烷基、卤素、‑OH、‑CN、硝基、‑CF3、‑OCF3、‑O‑烷基、‑O‑芳基、‑S‑烷基、‑S‑芳基、‑S(O)‑烷基、‑S(O)‑芳基、‑S(O2)‑烷基、‑S(O2)‑芳基、‑CH2‑芳基、杂芳基、‑O‑CH2‑芳基、‑N(CH3)2、环烷基、杂环烷基、‑C(O)‑烷基、‑C(O)‑环烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑C(O)‑芳基、‑C(O)‑杂芳基、‑C(O)O‑烷基、‑C(O)O‑环烷基、‑C(O)O‑杂环烷基、‑C(O)O‑芳基、‑C(O)O‑杂芳基、‑C(O)N‑烷基、‑C(O)N‑环烷基、‑C(O)N‑杂环烷基、‑C(O)N‑芳基、‑C(O)N‑杂芳基或取代的低级烷基，其中所述取代基能结合形成选择性取代的5‑7元稠合碳环或杂环，或者，含有1‑3个独立选自N、O和S的杂原子的5‑10元单环或双环杂芳基环，其中该5‑10元环系统被独立选自以下的0‑3个取代基选择性取代：烷基、卤素、‑OH、‑CN、硝基、‑CF3、‑O‑CF3、‑O‑烷基、‑O‑芳基、‑S‑烷基、‑S‑芳基、‑S(O)‑烷基、‑S(O)‑芳基、‑S(O2)‑烷基、‑S(O2)‑芳基、‑CH2‑芳基、芳基、杂芳基、‑O‑CH2‑芳基、‑N(CH3)2、环烷基、杂环烷基、‑C(O)‑烷基、‑C(O)‑环烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑C(O)‑芳基、‑C(O)‑杂芳基、‑C(O)O‑烷基、‑C(O)O‑环烷基、‑C(O)O‑杂环烷基、‑C(O)O‑芳基、‑C(O)O‑杂芳基、‑C(O)N‑烷基、‑C(O)N‑环烷基、‑C(O)N‑杂环烷基、‑C(O)N‑芳基、‑C(O)N‑杂芳基或取代的低级烷基，其中所述取代基能结合形成选择性取代的5‑7元的稠合和选择性取代的碳环或杂环，或者，5‑10元单环或双环芳基环，其中该5‑10元环系统被独立选自以下的0‑3个取代基选择性取代：烷基、卤素、‑OH、‑CN、硝基、‑CF3、‑OCF3、‑O‑烷基、‑O‑芳基、‑S‑烷基、‑S‑芳基、‑S(O)‑烷基、‑S(O)‑芳基、‑S(O2)‑烷基、‑S(O2)‑芳基、‑CH2‑芳基、芳基、杂芳基、‑O‑CH2‑芳基、‑N(CH3)2、环烷基、杂环烷基、‑C(O)‑烷基、‑C(O)‑环烷基、‑C(O)‑杂环烷基、‑C(O)‑芳基、‑C(O)‑杂芳基、‑C(O)O‑烷基、‑C(O)O‑环烷基、‑C(O)O‑杂环烷基、‑C(O)O‑芳基、‑C(O)O‑杂芳基、‑C(O)N‑烷基、‑C(O)N‑环烷基、‑C(O)N‑杂环烷基、‑C(O)N‑芳基、‑C(O)N‑杂芳基或取代的低级烷基，其中所述取代基能结合形成选择性取代的5‑7元稠合碳环或杂环。