[发明专利]一种半合成紫杉醇及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611191202.4 | 申请日： | 2016-12-21 |
| 公开（公告）号： | CN106632160A | 公开（公告）日： | 2017-05-10 |
| 发明（设计）人： | 潘先文;张龙;潘敬坤 | 申请（专利权）人： | 重庆市碚圣医药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14;C07D413/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 400000 重庆市北*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种半合成紫杉醇及其中间体的制备方法。将10‑DABⅢ溶于吡啶中，将10‑DABⅢ上7位碳上羟基用三乙基甲硅烷基进行保护得中间体I，将中间体I的10位碳上羟基乙酰化得中间体II，将中间体II、侧链基团化合物、4‑二甲氨基吡啶在有机溶剂中反应制得中间体III，然后将中间体III在酸性条件下与三氟乙酸反应得紫杉醇粗品。本发明提供的制备方法简单易于工业化，且对10‑DABIII原料活性羟基保护有效，使得最终的副产物少，制得的紫杉醇产品摩尔收率高达70％～81％，紫杉醇纯度高达99.5％～99.9％；合成中间体Ⅱ和合成紫杉醇步骤中原料残留少，减少副反应的发生，原料反应选择性高、原料利用率高；产品可直接作为治疗卵巢癌和乳腺癌等医药领域的原料。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 紫杉醇 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种半合成紫杉醇的制备方法，其特征在于：包括步骤：A.制备中间体I：10‑DABⅢ溶于吡啶中，将10‑DABⅢ上7位碳上羟基用三乙基甲硅烷基进行保护得中间体I；B.制备中间体II：将中间体I的10位碳上羟基乙酰化得中间体II；C.制备中间体III：将中间体II、侧链基团化合物、4‑二甲氨基吡啶在有机溶剂中反应制得中间体III；所述有机溶剂为甲醇、乙醇、乙腈中的一种。D.制备紫杉醇粗品：将中间体III在酸性条件下与三氟乙酸反应得紫杉醇粗品；所述中间体Ⅰ分子式：C35H50O10Si，其结构式如下：所述中间体Ⅱ分子式：C37H52O11Si，其结构式如下：所述中间体Ⅲ分子式：C62H71NO15Si，其结构式如下：
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