[发明专利]一种阿扑棉酚衍生物及其制备方法和抗肿瘤和免疫调节的应用有效
申请号: | 201611177580.7 | 申请日: | 2016-12-19 |
公开(公告)号: | CN106632409B | 公开(公告)日: | 2018-08-28 |
发明(设计)人: | 王巍;卢育智;李俊;周海兵 | 申请(专利权)人: | 江苏度未生物工程科技有限公司 |
主分类号: | C07D519/00 | 分类号: | C07D519/00;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 武汉科皓知识产权代理事务所(特殊普通合伙) 42222 | 代理人: | 张火春 |
地址: | 213333 江苏省常*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明属于有机合成技术领域,具体公开了一种阿扑棉酚衍生物极其制备方法和应用。本发明以阿扑棉酚和异腈为原料,在极性溶剂中,于室温下搅拌,柱层析分离得到反应产物,作为下一步反应的原料;无水无氧条件下,将乙硫醇加入到无水氯化铝中,冷却至00C,将第一步的反应产物溶于无水二氯甲烷滴入到上述溶液中,反应结束后,加水淬灭反应,调pH至3~5,静置,抽滤,滤渣用二氯甲烷洗,真空干燥,所得固体即为目标产物。本发明利用多组分的合成方法集中改造了阿扑棉酚的异丙基,构建了阿扑棉酚的系列衍生物。该系列衍生物具有很好的抗肿瘤活性,对IL‑17A也有着很好的抑制作用,极具应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 阿扑棉酚 衍生物 及其 制备 方法 肿瘤 免疫调节 应用 | ||
【主权项】:
1.一种阿扑棉酚衍生物,具有式(I)所示的结构中的任意一种:
其中,R1为H、Me、Et、Cl、Br、CF3或OHR2为H、![]()
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