[发明专利]吲哚嘧啶类海洋生物碱Meridianin G衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201611143333.5 | 申请日： | 2016-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN108218837B | 公开（公告）日： | 2019-07-23 |
| 发明（设计）人： | 江涛;张海霖;尹瑞娟;钟腾江;刘璐;董雪洋 | 申请（专利权）人： | 青岛海洋生物医药研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/04 | 分类号： | C07D403/04;C07D409/14;C07D405/14;C07D401/14;C07D417/14;C07D413/14;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青岛合创知识产权代理事务所(普通合伙) 37264 | 代理人： | 王晓晓 |
| 地址： | 266061 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明提供了吲哚嘧啶类海洋生物碱MeridianinG衍生物及其制备方法和应用，本发明根据海洋天然产物Meridianin G生物碱的结构特征，在保留其吲哚嘧啶母核基础上，于吲哚N‑位引入一条饱和脂肪链末端连接不同药学基团的取代基，以及对嘧啶环2’‑位进行芳香化改造，得到具有抗肿瘤活性的Meridianin G衍生物。所述MeridianinG衍生物结构式如下： |
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| 搜索关键词： | 吲哚 制备方法和应用 海洋生物碱 抗肿瘤活性 细胞水平 嘧啶类 制备抗肿瘤药物 海洋天然产物 饱和脂肪链 活性测试 末端连接 市场应用 芳香化 生物碱 嘧啶环 可用 母核 嘧啶 引入 保留 改造 | ||
【主权项】：
1.一种吲哚嘧啶类海洋生物碱Meridianin G衍生物，其特征在于：所述Meridianin G衍生物为式I所示化合物或其药学上可接受的盐：![]()
其中，R选自H、CH3或![]()
其中n为1～8的整数，R1选自![]()
![]()
Ar为苯环或其衍生物或5～6元杂芳环，所述5～6元杂芳环选自噻吩、呋喃或吡啶；所述苯环的衍生物带有1个取代基，取代基选自CH3、OCH3或F。
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