[发明专利]一种银介导的4-取代-2-氨基-5-氟嘧啶类化合物的制备方法及应用

摘要

本发明涉及一种4‑取代‑2‑氨基‑5‑氟嘧啶类化合物的制备方法及其应用，该化合物的结构式为：其中，R选自芳基、苯乙烯基或苯氨基。所述的4‑取代‑2‑氨基‑5‑氟嘧啶类化合物是在有机溶剂中，以4‑取代‑2‑氨基嘧啶类化合物为底物，碳酸银为添加剂，Selectfluor为氟源，控制反应温度为70℃，反应2小时，再经分离纯化后，制备而成。与现有技术相比，本发明首次实现了2‑氨基嘧啶类化合物直接氟化，具有反应时间较短、条件温和、底物适用范围广以及区域选择性氟化等优点。制备所得的4‑取代‑2‑氨基‑5‑氟嘧啶类化合物可用作制备药物中间体。

主权项

1.一种4‑取代‑2‑氨基‑5‑氟嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：其中，R选自取代苯基、吡啶基、噻吩基、苯乙烯基或苯氨基；以4‑取代‑2‑氨基嘧啶类化合物为底物，Selectfluor为氟源，银盐为添加剂，筛选合适溶剂，控制反应温度，反应时间控制2小时，再经分离纯化后，生成4‑取代‑2‑氨基‑5‑氟嘧啶类化合物；所述4‑取代‑2‑氨基嘧啶类化合物、Selectfluor、银盐的摩尔比为1:1.2:2；所述银盐选自碳酸银、磷酸银、氧化银、硝酸银、醋酸银或四氟硼酸银；所述溶剂选自乙腈、二氧六环、二甲基甲酰胺或甲醇；所述反应温度为25～80℃。