[发明专利]一种银介导的4-取代-2-氨基-5-氟嘧啶类化合物的制备方法及应用有效
| 申请号： | 201611107951.4 | 申请日： | 2016-12-06 |
| 公开（公告）号： | CN106831602B | 公开（公告）日： | 2019-10-18 |
| 发明（设计）人： | 赵晓明;赵明珠 | 申请（专利权）人： | 同济大学 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42;C07D409/04;C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海科律专利代理事务所(特殊普通合伙) 31290 | 代理人： | 叶凤 |
| 地址： | 200092 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 氨基 制备 氟嘧啶类 氨基嘧啶类化合物 底物 氟化 区域选择性 苯乙烯基 分离纯化 类化合物 有机溶剂 制备药物 苯氨基 碳酸银 芳基 氟源 介导 可用 添加剂 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种4-取代-2-氨基-5-氟嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，其包括如下步骤：
其中，R选自取代苯基、吡啶基、噻吩基、苯乙烯基或苯氨基；
以4-取代-2-氨基嘧啶类化合物为底物，Selectfluor为氟源，银盐为添加剂，筛选合适溶剂，控制反应温度，反应时间控制2小时，再经分离纯化后，生成4-取代-2-氨基-5-氟嘧啶类化合物；
所述4-取代-2-氨基嘧啶类化合物、Selectfluor、银盐的摩尔比为1:1.2:2；
所述银盐选自碳酸银、磷酸银、氧化银、硝酸银、醋酸银或四氟硼酸银；
所述溶剂选自乙腈、二氧六环、二甲基甲酰胺或甲醇；
所述反应温度为25～80℃。
2.根据权利要求1所述的一种4-取代-2-氨基-5-氟嘧啶类化合物的制备方法，其特征在于，合成得到的产品经过薄层层析或柱层析分离纯化制备。
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