[发明专利]白蛋白结合型5-氟尿嘧啶前体药物的合成及应用有效
| 申请号： | 201611070633.5 | 申请日： | 2016-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN106632272B | 公开（公告）日： | 2019-07-26 |
| 发明（设计）人： | 孙进;何仲贵;赵东阳;陶文慧 | 申请（专利权）人： | 沈阳药科大学 |
| 主分类号： | C07D403/12 | 分类号： | C07D403/12;A61K31/506;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人： | 靳玲 |
| 地址： | 110016 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种白蛋白结合型5‑氟尿嘧啶前体药物及其在抗肿瘤药物传递中的应用。所述的5‑氟尿嘧啶前体药物是由4‑马来酰亚胺基丁酸、6‑马来酰亚胺基己酸或8‑马来酰亚胺基辛酸和N1‑羟甲基‑5‑氟尿嘧啶通过酯键桥连组成的化合物，其中马来酰亚胺基团作为白蛋白34位半胱氨酸游离巯基结合靶头。该前药化合物能够在血液中与白蛋白快速特异性结合，形成白蛋白前药复合物，降低药物代谢速度，显著延长药物半衰期，实现长循环作用。另外，在EPR效应和白蛋白受体介导下，实现肿瘤靶向，提高抗肿瘤效应。该5‑氟尿嘧啶前体药物用于静脉注射，有较大的市场应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 白蛋白 结合 嘧啶 药物 合成 应用 | ||
【主权项】：
1.白蛋白结合型5‑氟尿嘧啶前体药物，其特征在于，结构如式(Ⅰ)所示：![]()
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