[发明专利]利奥西呱中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201611004203.3 | 申请日： | 2016-11-15 |
| 公开（公告）号： | CN108069960A | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 杨勇;陈安丰;盛志辉;周炳城 | 申请（专利权）人： | 江苏豪森药业集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 222047 *** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及利奥西呱中间体的制备方法,具体涉及一种利奥西呱中间体2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4,5,6‑三胺的化学合成方法，以1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐和(苯基亚肼基)丙二腈为起始原料，经环合反应制备2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)苯基二氮烯基]‑4,6‑嘧啶二胺，进一步经还原反应得到2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]嘧啶‑4,5,6‑三胺。本发明的制备方法具有以下优势：原料便宜且易获得，总体收率高，产物纯度高，操作简便，避免了使用高温催化加氢设备，便于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 氟苄基 吡唑 制备 嘧啶 三胺 苯基亚肼基 甲脒盐酸盐 产物纯度 高温催化 化学合成 环合反应 还原反应 加氢设备 起始原料 丙二腈 苯基 二胺 收率 烯基 | ||
【主权项】：
1.利奥西呱中间体化合物IV的制备方法，其特征在于包括以下步骤：化合物III在醇溶剂中经催化还原反应得到式化合物IV，
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