[发明专利]水溶性聚乙二醇化氯硝柳胺及其制备方法和在抗肿瘤治疗中的应用有效
| 申请号： | 201610915540.1 | 申请日： | 2016-10-20 |
| 公开（公告）号： | CN106589346B | 公开（公告）日： | 2018-11-20 |
| 发明（设计）人： | 董德利;孙志洁 | 申请（专利权）人： | 哈尔滨医科大学 |
| 主分类号： | C08G65/334 | 分类号： | C08G65/334;A61K31/795;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京科龙寰宇知识产权代理有限责任公司 11139 | 代理人： | 孙皓晨;马鑫 |
| 地址： | 150081 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种水溶性聚乙二醇化氯硝柳胺及其制备方法和在抗肿瘤治疗中的应用，属于生物医药技术领域。氯硝柳胺(Niclosamide)是一种驱肠虫药，具有抑制多种肿瘤的作用，但氯硝柳胺药物代谢动力学缺点是不溶于水，口服不吸收，因此仅适用于驱肠虫而无临床意义的体内用药抗肿瘤方式。本发明制备水溶性聚乙二醇化氯硝柳胺，可显著提高氯硝柳胺的溶解度，可以进行体内用药；且聚乙二醇化氯硝柳胺具有显著的体内抗肿瘤作用，可用于各种肿瘤的治疗。 | ||
| 搜索关键词： | 氯硝柳胺 聚乙二醇化 抗肿瘤 制备 体内用药 治疗 肿瘤 体内抗肿瘤作用 药物代谢动力学 生物医药技术 不溶于水 临床意义 驱肠虫药 溶解度 可用 应用 吸收 | ||
【主权项】：
1.一种水溶性聚乙二醇化氯硝柳胺，其特征在于具有式I所示的结构：![]()
其中n为2～30。
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n＝10～115；R＝‑H，‑COOH，‑CO(CH3)m，‑NH2，m＝1‑4。
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- 2015-10-31 - 2016-01-06 - C08G65/334
- 本发明涉及一种化合物的合成方法，一种聚环氧氯丙烷甘醇哌啶接枝直链烷基苯磺酸酯的合成方法。该方法以环氧氯丙烷和甘醇为原料，以氯化铵为催化剂，制得聚环氧氯丙烷甘醇。再以哌啶和环氧氯丙烷常温水浴合成环氧丙基哌啶叔胺，再将聚环氧氯丙烷甘醇和环氧丙基哌啶叔胺混合超声振荡，继续添加直链烷基苯磺酸，振荡反应最终制得聚环氧氯丙烷甘醇哌啶接枝直链烷基苯磺酸酯。该方法反应条件温和、收率高。
- 一种微波辅助合成烷基醇/酚聚醚磺酸盐的方法-201410797589.2
- 赵清民;宋华;冯桂权;杨希志;牛瑞霞;李锋;王敬玲 - 中国石油天然气集团公司;大庆石油管理局
- 2014-12-18 - 2015-04-22 - C08G65/334
- 本发明公开了一种微波辅助合成烷基醇/酚聚醚磺酸盐的方法，解决了现有合成方法反应时间长，处理步骤繁琐，反应条件苛刻等问题。具体是将烷基或氯代烷基醇/酚聚氧烯基醚、磺化剂和极性溶剂依次加入反应容器，使固体全部溶解；然后所述容器放入微波反应器中，在反应功率50~800W下反应10~40min；反应结束后，蒸干溶剂；用无水乙醇溶解、过滤产品，滤液加入等量水，用石油醚萃取3~6次，收集下层，蒸干溶剂，得烷基醇/酚聚氧烯基醚磺酸盐。与常规的合成工艺相比较，实验周期大大缩短，反应体系受热更为均匀、彻底，使原料的转化率得到提高。
- 一种巯基化泊洛沙姆衍生物载体及其制备方法和应用-201410353376.0
- 牛江秀;王爱东;程子洋;柯仲成;狄蕊;李伟伟;史建俊 - 黄山学院
- 2014-07-23 - 2014-10-15 - C08G65/334
- 本发明涉及一种具有生物粘附性的巯基化泊洛沙姆衍生物载体及其制备方法和应用。这类衍生物是在泊洛沙姆亲水性末端引入含有巯基的基团，该衍生物能够负载药学活性分子，到达生物体粘膜后，其巯基基团可与细胞膜糖蛋白通过共价键——二硫键键合，可紧密结合于粘膜从而延长胶束在粘膜表面的滞留与作用时间。该辅料可作为药学活性分子的载体用于口服、眼部或鼻粘膜等途径给药，可显著延长所载药物滞留时间，提高局部药物浓度，促进药物的吸收，提高药物生物利用度。本发明制备方法简单，工艺成熟，适于大规模连续生产，为粘膜给药提供优良的生物粘附材料。
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