[发明专利]一种稳定性好的左旋奥拉西坦颗粒及其制备方法

摘要

一种稳定性好的左旋奥拉西坦颗粒是由下列原辅料制得左旋奥拉西坦1份、L‑半胱氨酸0.5~1.1份、甘露醇1.2~1.6份、微晶纤维素1.1~1.8份、羧甲基纤维素钠0.9~1.5份、乳糖0.7~1.3份、硬脂酸镁0.12~0.18份、聚乙二醇4000 0.9~1.4份、羟丙甲纤维素0.6~1.3份、蜂蜜0.3~0.8份、体积分数为50%~70%的乙醇溶液11~15份、蔗糖1~5份、乙基麦芽酚0.02~0.08份；本发明制得的左旋奥拉西坦颗粒制备过程杂质增加量较小，仅增加0.04%，制粒过程不会粘连筛网、易于制粒，成品具有储存过程稳定性好，产品不易吸潮结块，货架期长达24个月，口感好，能被大部分患者所接受。

主权项

一种稳定性好的左旋奥拉西坦颗粒，其特征在于，它是由下列重量配比的原辅料按以下步骤制得：左旋奥拉西坦1份、L‑半胱氨酸0.5~1.1份、甘露醇1.2~1.6份、微晶纤维素1.1~1.8份、羧甲基纤维素钠0.9~1.5份、乳糖0.7~1.3份、硬脂酸镁0.12~0.18份、聚乙二醇4000 0.9~1.4份、羟丙甲纤维素0.6~1.3份、蜂蜜0.3~0.8份、体积分数为50%~70%的乙醇溶液11~15份、蔗糖1~5份、乙基麦芽酚0.02~0.08份；取处方量的蜂蜜，置于铁锅中，加入蜂蜜2倍重量份的纯化水，搅拌均匀，加热至100~105℃，保温20~25分钟，取出，用80目筛过滤，取滤液，放冷后加入处方量的乙醇，搅拌溶解，备用；取左旋奥拉西坦、L‑半胱氨酸、甘露醇、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乳糖、蔗糖、乙基麦芽酚置于万能粉碎机中，粉碎过100目筛后置于湿法制粒机中，加入先前处理好的蜂蜜乙醇溶液，启动制粒机（安装24目尼龙筛），开始制粒；将制得的湿颗粒投入鼓风干燥箱中，设置温度50℃~60℃干燥时间为120min~150min，使得颗粒含水量≤3%（质量百分含量）；取处方量的聚乙二醇4000、羟丙甲纤维素，加水制成质量分数为6%~9%的包衣液，备用；将上述干颗粒投入流化床中，通入热空气，使之悬浮流化，床温为40~50℃；将包衣液通过流化床的喷嘴雾化连续加入流化床，设定喷浆速度50~60rpm，雾化压力为0.8~1.0bar，持续进风干燥，溶液喷完后继续加热10~15分钟后停止加热，冷却出料，即得包衣颗粒。