[发明专利]FLT3激酶的新型抑制剂及其用途有效
| 申请号： | 201610409235.5 | 申请日： | 2016-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN107459521B | 公开（公告）日： | 2021-04-16 |
| 发明（设计）人： | 刘青松;刘静;李希祥;王傲莉;齐紫平;吴宏;吴佳昕;王文超;胡晨;陈程;王黎;王蓓蕾 | 申请（专利权）人： | 合肥中科普瑞昇生物医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;A61K31/5377;A61K31/519;A61P35/00;A61P35/02;A61P17/06;A61P13/08 |
| 代理公司： | 北京尚诚知识产权代理有限公司 11322 | 代理人： | 李巍;周琴 |
| 地址： | 230031 安徽省合肥市高新*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： |
本发明提供FLT3激酶的新型抑制剂，其包括式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、异构体、酯、酸、代谢物、或前药。本发明还提供包括式(I)化合物的药物组合物，以及其用于预防或治疗与FLT3相关的病症的用途和方法，特别是与突变型FLT3激酶(尤其是FLT3/ITD突变型激酶)相关的病症。 |
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| 搜索关键词： | flt3 激酶 新型 抑制剂 及其 用途 | ||
【主权项】：
一种式(I)的化合物或其药学可接受的盐、溶剂化物、异构体、酯、酸、代谢物或前药，其具有以下结构：其中，X和Y中的至少一个为C，另一个选自C和N；R1选自氢、卤素、C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷氧基、C1‑8烷基氨基、C1‑8卤代烷氧基、C1‑8氨基烷基、C1‑8氨基烷氧基、C1‑8烷基氨基C1‑8烷氧基、季铵基C1‑8烷氧基、C1‑8烷酰基C1‑8烷基、芳基羰基C1‑8烷基、C1‑8烷酰基C1‑8烷氧基、芳基羰基C1‑8烷氧基、氨基砜基、C1‑8烷基氨基砜基、C3‑6杂环烷基、氨酰基、C1‑8烷基氨基羰基、C3‑6杂环烷基羰基、C3‑6环烷基、C1‑8烷基(C3‑6杂环烷基)、C1‑8烷氧基(C3‑6杂环烷基)、C3‑6杂环烷基羰基C1‑8烷基、芳氧基、C1‑8烷基砜基、C1‑8烷基砜基氨基、C3‑6环烷基砜基氨基、C3‑6杂环烷基氨基羰基、酰胺基(C1‑8烷基氨基C1‑8烷基)、和C1‑8烷基氨基(C1‑8烷基氨基)，其中芳基和杂环烷基任选地被1‑3个R4基团取代；R2选自C1‑8烷基、C1‑8卤代烷基、C1‑8烷基氨基C1‑8烷基、芳基和杂芳基，其中芳基和杂芳基任选地被1‑3个R4基团取代；R3选自氢、卤素、C1‑8烷基和C1‑8卤代烷基；R4独立地选自卤素、C1‑8烷基、C1‑8烷氧基、C1‑8卤代烷基、C1‑8羟基烷基、C1‑8氨基烷基、C1‑8烷酰基、C1‑8烷基砜基、和氨酰基。
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