[发明专利]激酶调节及其适应症在审
申请号: | 201280034213.5 | 申请日: | 2012-05-17 |
公开(公告)号: | CN103917235A | 公开(公告)日: | 2014-07-09 |
发明(设计)人: | 张超;吉迪恩·博拉格;贾思顿·哈贝斯;张家忠;普拉巴·N.·伊布拉西姆;吴国贤 | 申请(专利权)人: | 普莱希科公司 |
主分类号: | A61K31/4745 | 分类号: | A61K31/4745 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 倪小敏 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明涉及利用对致癌性Flt3激酶或Flt3突变体(例如异常活化的Flt3激酶)有活性的化合物的方法。在一个方面,本发明提供利用式I的化合物以及本文描述的所有子通式和化合物的方法,这些化合物可被用来治疗性地和/或预防性地调节Flt3激酶,例如致癌性Flt3或Flt3突变体。在一个实施方式钟,本发明提供治疗患有或有风险患有致癌性Flt3介导的疾病或病症的对象的方法。 | ||
搜索关键词: | 激酶 调节 及其 适应症 | ||
【主权项】:
一种治疗患有或有风险患有Flt3介导的疾病或病症的对象的方法,所述方法包括向该对象施用有效量的具有化学式III的化学结构的化合物、其所有的盐、前药、互变异构体或同分异构体,其中:L4是‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH(R40)‑、‑C(O)‑或‑C(O)NH‑;R81选自氢、‑OR41、‑CN、氟、氯、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,其中环烷基、杂环烷基、芳基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,所述取代基选自卤素、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、‑NHR41、‑NR41R41、‑OR41和‑S(O)2R41;R82选自氢、C1‑3烷基、氟取代的C2‑3烷基、OH、C1‑3烷氧基和氟取代的C1‑3烷氧基;R83是杂环烷基、杂芳基或其中表示R83与化学式III的L4的连接点,其中杂环烷基或杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自卤素、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、环烷基氨基、‑NHR41、‑NR41R41、‑OR41和‑S(O)2R41;R92、R93、R94、R95和R96独立地选自氢、卤素、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、环烷基氨基、‑NHS(O)2R41、‑NHC(O)R41、‑NHR41、‑NR41R41、‑OR41和‑S(O)2R41;R40选自低碳烷基和氟取代的低碳烷基;R41在每种情况下都独立地选自低碳烷基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,其中低碳烷基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自氟、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代、氟取代的低碳烷基硫代、单烷基氨基、双烷基氨基、环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基,并且其中环烷基、杂环烷基、芳基和杂芳基作为R41或作为低碳烷基的取代基任选地被一个或多个选自以下基团的取代基取代:‑OH、‑NH2、‑CN、‑NO2、‑S(O)2NH2、‑C(O)NH2、‑OR42、‑SR42、‑NHR42、‑NR42R42、‑NR39C(O)R42、‑NR39S(O)2R42、‑S(O)2R42、卤素、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、和环烷基氨基;并且R42在每种情况下都独立地选自低碳烷基、杂环烷基和杂芳基,其中低碳烷基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自氟、低碳烷氧基、氟取代的低碳烷氧基、低碳烷基硫代、氟取代的低碳烷基硫代、单烷基氨基、双烷基氨基和环烷基氨基,并且其中杂环烷基和杂芳基任选地被一个或多个取代基取代,这些取代基选自卤素、‑CN、低碳烷基、氟取代的低碳烷基、低碳烷氧基和氟取代的低碳烷氧基。
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