[发明专利]一种反式2-氨基-环丙基甲酸衍生物及其合成方法有效
| 申请号： | 201610378564.8 | 申请日： | 2016-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN105968029B | 公开（公告）日： | 2018-11-23 |
| 发明（设计）人： | 潘国骏;景颢宇;李辉;揭元萍 | 申请（专利权）人： | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07C269/00 | 分类号： | C07C269/00;C07C269/06;C07C271/56;C07C271/36;C07C271/24 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 王艳 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市高新技术*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种反式2‑氨基‑环丙基甲酸衍生物及其合成方法，包括以下步骤：以化合物II为原料，在碱性条件下与二碳酸二叔丁酯反应制备得到化合物III；化合物III与碱发生水解反应制备得到化合物IV；化合物IV再与三氟乙酸反应脱保护制备得到化合物I。本发明的一种反式2‑氨基‑环丙基甲酸衍生物的合成方法共3步反应，路线短、成本低廉、收率高、易于放大制备，且可以保持三元环的稳定性，总收率可达90.92%。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 反式 氨基 丙基 甲酸 衍生物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种反式2‑氨基‑环丙基甲酸衍生物的合成方法，其特征在于，步骤如下：![]()
其中R1为环丙基、环丁基、环戊基、环已基、苯基、C2‑6直链烷基、C5‑6支链烷基、异丙基、异丁基或仲丁基；R2为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、苯基或苄基。
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