[发明专利]一种嘧啶并环中选择性脱卤素的方法有效
| 申请号： | 201610333277.5 | 申请日： | 2016-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN105859726B | 公开（公告）日： | 2018-07-13 |
| 发明（设计）人： | 祝兴勇;石清明;傅晓东;孙长永;李辉;揭元萍 | 申请（专利权）人： | 南京富润凯德生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04;C07D495/04;C07D491/048;C07D473/40;C07D513/04;C07D498/04 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 顾晨 |
| 地址： | 210032 江苏省南京市高新技术*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种嘧啶并环中选择性脱卤素的方法，该方法通过锌粉和乙酸溶液的加热反应，可对嘧啶环上的卤素进行选择性脱卤，维持嘧啶环和并环上的原取代基。该方法的操作步骤少、收率高，适用于规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 脱卤素 嘧啶环 嘧啶 规模化生产 加热反应 乙酸溶液 收率 脱卤 锌粉 | ||
【主权项】：
1.一种嘧啶并环中选择性脱卤素的方法，其特征在于：将如下化合物II与锌粉和乙酸溶液反应获得化合物I![]()
其中：Hal选自Cl、Br、I；R1选自卤素；环A选自被R2单取代或未取代的五元杂环；其中R2选自卤素、C1‑6直链或支链的烷基、甲酸C1‑6烷基酯基、苄基、甲酸苯酯基、甲酸苄酯基、羧基、氰基、三氟甲基的任意一种。
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