[发明专利]用于合成利拉利汀的中间体、其制备方法及利拉利汀的制备方法

摘要

本发明提供一种用于合成利拉利汀的中间体、其制备方法及利拉利汀的制备方法，其中，所述中间体为具有如式(2)所示结构的化合物及其药学上可接受的盐本发明在制备用于合成利拉利汀的中间体和利拉利汀时，所采用的试剂均为常规试剂，价格低廉，降低了生产成本。本发明所制备的利拉利汀的中间体和利拉利汀的化学纯度和手性纯度均在99％以上。

主权项

一种用于合成利拉利汀的中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将式(3)所示的化合物，与式(4)所示的化合物或其药学上可接受的盐在溶剂中进行反应的步骤，其中，X为离去基团，所述式(4)所示的化合物为R‑异构体，所述溶剂为N，N‑二甲基甲酰胺、N，N‑二甲基乙酰胺、N‑甲基吡咯烷酮、乙腈、二甲基亚砜、四氢呋喃、二恶烷、二氯甲烷、甲苯、乙酸乙酯、乙酸异丙酯、乙酸丁酯、丙酮、2‑丁酮，4‑甲基‑2‑戊酮中的一种或几种，得到的所述中间体为：具有如式(2)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐：所述中间体的化学纯度和/或手性纯度为99％以上。