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[发明专利]一种高效Fmoc-Ser(tBu)-OH的工业化生产方法-CN202211711146.8在审
发明人：王玉琴;詹玉进;曹焕岩;刘文庆 -专利权人：常州吉恩药业有限公司
申请日： 2022-12-29 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成领域，尤其涉及一种高效Fmoc‑Ser(tBu)‑OH的工业化生产方法，包括如下步骤：第一步，向反应容器中加入甲醇和L‑丝氨酸，降温滴加SOCl2，加完后升温反应，得到L‑丝氨酸甲酯盐酸盐；第二步，将L‑丝氨酸甲酯盐酸盐溶于溶剂，再加硫酸做催化剂，通入异丁烯反应，反应结束后直接加入NaOH皂化，得到O‑叔丁基L‑丝氨酸的水溶液；第三步，向得到O‑叔丁基L‑丝氨酸的水溶液加入乙酸乙酯和碱，再加入9‑芴甲基‑N‑琥珀酰亚胺基碳酸酯，调节pH＝8‑9反应，反应后酸化萃取得到最终产物Fmoc‑Ser(tBu)‑OH。本发明避免了中间体的纯化，且反应过程相对较好控制。本发明提供的Fmoc‑Ser(tBu)‑OH的工业化生产方法能够高效、稳定的生产出高品质的Fmoc‑Ser(tBu)‑OH，纯度大于99.5％，单个杂质小于0.1％。
一种高效 fmoc ser tbu oh 工业化生产方法

[发明专利]2-芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途-CN201580002762.8有效
发明人：吴家权;张海军;曹焕岩;金深霜;张帅;陆政华;董健;王赪晨;谈秋 -专利权人：无锡双良生物科技有限公司
申请日： 2015-08-31 - 公布日： 2018-06-12 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及2‑芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物及其制备方法和用途。所述2‑芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可以作用于某些突变形式的表皮生长因子受体，例如L858R激活突变体、delE746_A750突变体、Exonl9缺失激活突变体和T790M耐药突变体，从而用于疾病和病况的治疗和预防。所述2‑芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物可用于癌症的治疗和预防。本发明还涉及包含2‑芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的药物组合物，可用于制备2‑芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物的中间体，以及利用2‑芳胺基吡啶、嘧啶或三嗪衍生物治疗由各种不同形式EGFR所介导的疾病的方法。
三嗪衍生物芳胺基嘧啶突变体制备可用治疗表皮生长因子受体激活药物组合物耐药突变突变形式疾病介导预防癌症

[发明专利]用于合成利拉利汀的中间体、其制备方法及利拉利汀的制备方法-CN201610252364.8有效
发明人： 曹焕岩;张海军;吴家权;张亮;高绪安 -专利权人：无锡佰翱得生物科学有限公司
申请日： 2016-04-21 - 公布日： 2018-04-20 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明提供一种用于合成利拉利汀的中间体、其制备方法及利拉利汀的制备方法，其中，所述中间体为具有如式(2)所示结构的化合物及其药学上可接受的盐本发明在制备用于合成利拉利汀的中间体和利拉利汀时，所采用的试剂均为常规试剂，价格低廉，降低了生产成本。本发明所制备的利拉利汀的中间体和利拉利汀的化学纯度和手性纯度均在99％以上。
用于合成利拉利汀中间体制备方法

[发明专利]含杂环甲胺基氰基丙烯酸酯类化合物及除草活性-CN03130523.7无效
发明人：汪清民;黄润秋;曹焕岩;孙会凯;李姮;程慕如;李永红 -专利权人：南开大学
申请日： 2003-07-31 - 公布日： 2004-03-24 - 主分类号： A01N43/00 文献下载
摘要：本发明涉及含杂环甲胺基氰基丙烯酸酯类化合物及除草活性。它是通式(C)的化合物。本发明对阔叶杂草及禾本科杂草有很高的除草活性，而且对作物表现出优良的选择性。它在5－100克/亩剂量下，可作为玉米田中的油菜、反枝苋等阔叶杂草及稗草等禾本科杂草的除草剂。其中，R¹：吡啶甲胺基、噻唑甲胺基、嘧啶甲胺基、呋喃甲胺基、吡咯甲胺基、噻吩甲胺基、噁唑甲胺基、咪唑甲胺基、哒嗪甲胺基、吡嗪甲胺基、三嗪甲胺基，或上述杂环上被氟、氯、溴、C₁－C₆烷氧基、C₁－C₆烷硫基或C₁－C₆烷胺基取代；R²：C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷硫基；R³：C₁－C₆烷氧基、C₁－C₆烷氧C₁－C₆烷氧基、C₁－C₆烷氧C₁－C₆烷氧C₁－C₆烷氧基、C₁－C₆烷硫C₁－C₆烷氧基、C₁－C₆烷胺C₁－C₆烷氧基或2－四氢呋喃甲氧基。
含杂环甲胺基丙烯酸酯化合物除草活性