[发明专利]含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201610017972.0 | 申请日： | 2016-01-12 |
| 公开（公告）号： | CN105669520B | 公开（公告）日： | 2018-10-30 |
| 发明（设计）人： | 张颖杰;李晓杨;徐文方 | 申请（专利权）人： | 山东大学 |
| 主分类号： | C07D209/20 | 分类号： | C07D209/20;C07D401/12;C07D403/12;C07D409/12;C07D405/12;C07D209/14;A61K31/405;A61K31/4045;A61K31/497;A61P35/00;A61P25/28;A61P29/00;A61P3 |
| 代理公司： | 济南金迪知识产权代理有限公司 37219 | 代理人： | 陈桂玲 |
| 地址： | 250012 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： |
本发明涉及一种含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂。该系列化合物具有通式(Ⅰ)的结构，活性筛选实验显示本发明化合物具有很好的HDACs抑制活性，亚型选择性和体内抗肿瘤活性。因此本发明还涉及含有式(I)结构化合物的药物组合物及其制药用途。 |
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| 搜索关键词： | 含有 色氨酸 基本 骨架 邻苯二胺类 选择性 组蛋白 乙酰化 抑制剂 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.含有色氨酸基本骨架的邻苯二胺类选择性组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其药学上可接受的盐，其特征在于，具有如下通式I所示的结构：![]()
其中，R为![]()
R1为![]()
其中，n＝1‑8；R2为氢、苯基，噻吩‑2‑基；R3为H或F。
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