[发明专利]一种阿伐那非中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201510905950.3 | 申请日： | 2015-12-09 |
| 公开（公告）号： | CN105439964B | 公开（公告）日： | 2019-02-15 |
| 发明（设计）人： | 李玮;胥稳智;徐志栋;杨瑜涛 | 申请（专利权）人： | 河北大学 |
| 主分类号： | C07D239/47 | 分类号： | C07D239/47 |
| 代理公司： | 石家庄国域专利商标事务所有限公司 13112 | 代理人： | 柯柏成;苏艳肃 |
| 地址： | 071002 河北省保*** | 国省代码： | 河北;13 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括以下步骤：将4‑羟基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯和碳酸钾溶解于DMF中得混合溶液，在搅拌状态下向混合溶液中加入甲基磺酰氯，加毕，继续搅拌至反应结束，向反应液中加入水和乙酸乙酯，萃取分液，有机相经减压浓缩，制得4‑甲基磺酸酯基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯；将所得4‑甲基磺酸酯基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯溶解于DMF中，加入(3‑氯‑4‑甲氧基)苯甲胺盐酸盐得混合液，在搅拌状态下向混合液中加入三乙胺，加毕，继续搅拌至反应结束，加入水和乙酸乙酯，萃取分液，有机相经减压浓缩、重结晶，制得4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶。本发明环境污染小，产品收率高，且后处理过程安全，操作简单。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种阿伐那非中间体的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：a. 将4‑羟基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯和碳酸钾溶解于DMF中得混合溶液，在搅拌状态下向混合溶液中加入甲基磺酰氯，加毕，继续搅拌至反应结束，向反应液中加入水和乙酸乙酯，萃取分液，有机相经减压浓缩，制得4‑甲基磺酸酯基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯；b. 将所得4‑甲基磺酸酯基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯溶解于DMF中，加入(3‑氯‑4‑甲氧基)苯甲胺盐酸盐得到混合液，在搅拌状态下向混合液中加入三乙胺，加毕，继续搅拌至反应结束，加入水和乙酸乙酯，萃取分液，有机相经减压浓缩、重结晶，制得4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于河北大学，未经河北大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201510905950.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种苯乙烯氧化方法
- 下一篇：一种(S)-马尼地平的制备方法
- 同类专利
- 一种碱基乙酰胺甘油醚分子，其化学合成方法及其在基因治疗领域的应用-201611002249.1
- 杨振军;王超;孙晶 - 北京大学
- 2016-11-09 - 2019-10-25 - C07D239/47
- 本发明公开了一种碱基乙酰胺甘油醚分子，其化学合成方法及其在基因转运中的应用。该分子具有如式(I)所示的两亲性结构，即以碱基‑1‑乙酸为亲水性头部，通过酰胺键连接作为疏水性尾部的甘油脂肪醚，形成一个两亲性分子。其中Base基团为常见的天然嘌呤和嘧啶碱基，R基团为饱和或不饱和的脂肪族碳链。该化合物可以通过碱基‑1‑乙酸的活化衍生物与2,3‑二烷氧基‑1‑丙胺反应制得，原料廉价，合成方法简单。该化合物可制备成脂质体等超分子结构，且没有明显的细胞毒性，其头部的碱基能够结合核酸，并运载核酸进入细胞膜。因而，该化合物具有成为新型非阳离子基因载体的潜力，在基因治疗领域将得到广泛应用。
- 一种羟基嘧啶类化合物的制备方法-201910610020.3
- 陈涛;戎豪杰;杨翠凤;苏天铎;徐泽刚;宁斌科 - 西安近代化学研究所
- 2019-07-08 - 2019-09-06 - C07D239/47
- 本发明公开了一种羟基嘧啶类化合物的制备方法，其过程如下：以烷基胍盐为反应原料，在甲醇或乙醇溶剂中与氢氧化钠、氢氧化钾、甲醇钠或乙醇钠反应，过滤、脱溶，釜底残留物为相应的烷基胍，然后加入助溶剂甲苯或二甲苯，加入脱水脱醇剂环己烷、正己烷或正庚烷，与α‑烷基乙酰乙酸烷基酯反应脱水脱醇制得羟基嘧啶类化合物。本发明先进行烷基胍盐的中和，再将无机盐过滤，大幅降低了废水量；采用环己烷、正己烷或正庚烷作脱水脱醇剂，甲苯和二甲苯作助溶剂，使生成的水和醇与反应溶剂很好的分液，降低了反应溶剂用量和反应温度；以α‑烷基乙酰乙酸烷基酯为基准原料，反应过程便于监测；且羟基嘧啶类化合物收率大于90％。
- 一种5-氟-2-甲磺酰基-4-氨基嘧啶的制备方法-201910536757.5
- 王爱玲;张腾;崔颖娜;王肖肖;王帆;郑学仿 - 大连大学
- 2019-06-20 - 2019-08-16 - C07D239/47
- 本发明公开了一种5‑氟‑2‑甲磺酰基‑4‑氨基嘧啶的制备方法，属于有机化学技术领域。该方法以4‑氯‑5‑氟‑2‑甲磺酰基嘧啶与氨水为原料，四氢呋喃为溶剂，升温进行氨基化反应生成5‑氟‑2‑甲磺酰基‑4‑氨基嘧啶及其他杂质的混合物，随后重结晶及柱层析后得到5‑氟‑2‑甲磺酰基‑4‑氨基嘧啶纯品，收率65～80％。该制备方法弥补了已有合成工艺不足，提供了一种合成5‑氟‑2‑甲磺酰基‑4‑氨基嘧啶新方法。
- 二芳基嘧啶-二酮酸类杂合型HIV-1抑制剂及其制备方法-201710108100.X
- 古双喜;薛萍;朱园园;卢欢欢;巨修练;张旬;肖婷;刘根炎 - 武汉工程大学
- 2017-02-27 - 2019-08-16 - C07D239/47
- 本发明涉及一种二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂及其制备方法，所述二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂为式(1)化合物或其可药用盐：
其中R选自氢、C1‑5饱和烷基、C3‑5环烷基、C2‑5烯基；所述二酮酸或二酮酸酯侧链位于醚键氧原子的邻位、间位或对位。其制备方法为：1)将2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶与4‑(对羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯或4‑(间羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯以及碱混合，加入溶剂，在惰性气氛下搅拌均匀得到反应液；2)将反应液升温进行亲核取代反应，反应结束后停止加热，对反应液进行分离、提纯得到二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂。
- 一种含羟基嘧啶的酰肼衍生物及其制备方法与应用-201610217353.6
- 刘幸海;翟志文;沈钟华;汪乔;孙召慧;翁建全;谭成侠 - 浙江工业大学
- 2016-04-07 - 2019-08-06 - C07D239/47
- 本发明公开了一种新型含羟基嘧啶的酰肼衍生物及其制备方法与应用，含羟基嘧啶的酰肼衍生物即2‑((2‑(二乙氨基)‑6‑甲基嘧啶‑4‑基)氧基)乙酰肼衍生物，本发明其原料简单易得、制备方法简单、后处理方便，得到的产物为具有杀虫活性的新化合物，特别是对防治埃及伊蚊有明显的效果，为新农药的研发提供了基础。
- 制备羧酸酯衍生物的方法-201811624214.0
- B·洛尔斯巴赫;W·J·欧文;C·姚;L·施特尔策 - 阿达玛马克西姆股份有限公司
- 2013-12-23 - 2019-07-12 - C07D239/47
- 本公开涉及N‑(取代的)‑5‑氟‑4‑亚氨基‑3‑甲基‑2‑氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑羧酸酯及其衍生物的领域，和涉及这些化合物作为杀真菌剂的应用。还提供防治真菌病害例如小麦叶斑病病原菌的方法，所述方法包括向与植物、种子或土壤相关的至少一个表面施用有效量的杀真菌剂化合物。
- 一种萘基氢键超分子材料的合成方法-201910180938.9
- 肖唐鑫;徐丽湘;汪婕;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2019-03-11 - 2019-07-05 - C07D239/47
- 一种萘基氢键超分子聚合物的合成方法，具体涉及一种萘基氢键化合物及其合成方法。所述萘基氢键超分子聚合物为基于2,6‑二羟基萘与醚链结合桥连的脲基嘧啶酮化合物。所述的目标化合物由萘酚醚链的氨基衍生物与由羰基二咪唑活化的异庚基异胞嘧啶反应而成。本发明的有益效果如下：工艺改进，提高产率，可以节约资源；所形成的化合物可以通过多种非共价键作用形成结构稳定的超分子聚合物，在超分子聚合物方面具有广泛应用。
- 一种取代二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法与应用-201710112835.X
- 刘新泳;周忠霞;展鹏 - 山东大学
- 2017-02-28 - 2019-07-05 - C07D239/47
- 本发明公开了一种二芳基嘧啶衍生物及其制备方法和应用。所述取代二芳基嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐或前药，具有如下通式I或II所示的结构，本发明还包括取代二芳基嘧啶衍生物的制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)药物中的应用。
- 一种对苯二酚醚链桥连双脲基嘧啶酮化合物及其合成方法-201910181788.3
- 肖唐鑫;齐丽杰;仲伟伟;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2019-03-11 - 2019-06-25 - C07D239/47
- 一种对苯二酚醚链桥连脲基嘧啶酮化合物及其合成方法，涉及一种化合物及其合成方法。所述对苯二酚醚链桥连脲基嘧啶酮化合物为基于对苯二酚缩合后的醚链桥连的双脲基嘧啶酮化合物。包括以下步骤：制备一缩乙二醇对甲苯磺酰酯、制备对苯二酚醚链二醇、制备对苯二酚醚链二对甲苯磺酰酯、制备对苯二酚醚链桥连二胺基化合物、制备活化的甲基取代嘧啶酮化合物，最后合成基于对苯二酚醚链桥连双脲基嘧啶酮化合物。该方法原料易得，产率高，所述超分子单体为研究π‑π相互作用控制的多重氢键超分子聚合提供很好的模型，所形成的超分子聚合物以可逆的四重氢键作为连接位点，具有易降解，动态可逆性等优点，具有良好的应用前景。
- 一种低收缩UPy-离子液体混合型光固化单体的制备-201910195583.0
- 袁妍;李聪;董延茂 - 苏州科技大学
- 2019-03-13 - 2019-06-14 - C07D239/47
- 本发明公开了一种低收缩UPy‑离子液体混合型光固化单体的制备：(1)首先以6甲基‑异胞嘧啶与NCO取代的丙烯酸反应进行加成反应，合成含有丙烯酸双键的UPy单体；(2)其次以咪唑、氯代醇与丙烯酰氯进行反应，合成含有丙烯酸双键的离子液体。(3)将二者混合均匀，作为混合型单体与树脂混合，获得较低的收缩率的光固化涂层。
- 一种氨基丙酸嘧啶基荧光增白剂及其制备方法和应用-201710943011.7
- 万茂生;画莉;梁冬梅 - 贺州学院
- 2017-10-11 - 2019-05-21 - C07D239/47
- 本发明提供一种氨基丙酸嘧啶基荧光增白剂，其特征在于，所述的一种氨基丙酸嘧啶基荧光增白剂为以下结构式1：
本发明的目的在于提供一种氨基丙酸嘧啶基荧光增白剂及其制备方法和应用，该方法简单，原材料价格低廉，工艺绿色环保。采用本发明的荧光增白剂处理棉纤维，具有显著增白、增色作用，是一类新型高性能荧光增白剂。
- 一种氨基乙酸嘧啶基荧光增白剂及其制备方法和应用-201710957630.1
- 曾一文;万茂生;画莉 - 贺州学院
- 2017-11-28 - 2019-05-21 - C07D239/47
- 本发明提供一种氨基乙酸嘧啶基荧光增白剂，其特征在于，所述的一种氨基乙酸嘧啶基荧光增白剂为以下结构式1：
本发明的目的在于提供一种氨基乙酸嘧啶基荧光增白剂及其制备方法和应用，该方法简单，原材料价格低廉，工艺绿色环保。采用本发明的荧光增白剂处理棉纤维，具有显著增白、增色作用，是一类新型高性能荧光增白剂。
- 一种脲基嘧啶酮前体的制备方法-201811500775.X
- 肖唐鑫;魏小艳;周玲;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2018-12-10 - 2019-03-19 - C07D239/47
- 一种脲基嘧啶酮前体化合物及其合成方法，所述脲基嘧啶酮前体为异庚基取代的异胞嘧啶化合物，具体合成方法是：先合成丙二酸二乙酯单钾盐，再合成2‑乙基己酰氯，由丙二酸二乙酯钾盐和2‑乙基己酰氯合成β‑酮酸酯，再由β‑酮酸酯和碳酸胍合成脲基嘧啶酮前体。本发明的有益效果是：所述脲基嘧啶酮前体为多重氢键超分子材料的制备提供了基础原料，且该方法合成过程易控，节约资源，提高产率，有较好的应用前景。
- 五氟磺草胺原药相关杂质bis-CHYMP的制备方法-201811553094.X
- 徐锦忠;王剑;刘朝;田婷 - 江苏中谱检测有限公司
- 2018-12-19 - 2019-03-01 - C07D239/47
- 本发明提供五氟磺草胺原药相关杂质bis‑CHYMP的制备方法，包括如下步骤：S1、将2,4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶溶解于甲醇中，加入三乙胺，加入水合肼，回流反应，TLC监测反应完成冷却至室温，纯化得到2‑氯‑5‑甲氧基‑4‑肼基嘧啶；S2、将2‑氯‑5‑甲氧基‑4‑肼基嘧啶溶解在甲醇中，加入三乙胺，缓慢滴加2,4‑二氯‑5‑甲氧基嘧啶的甲醇溶液，回流反应，LCMS检测反应结束，降温冷却，得到混合液；S3、将混合液经过萃取、洗涤和浓缩，制备型高效液相进行分离纯化，得到2‑氯‑4‑[2‑(2‑氯‑5‑甲氧基‑4‑嘧啶碱基)肼基]‑5‑甲氧基嘧啶；合成路线为：
本发明具有经济可行，产率较高的优点。
- 一种邻苯二酚醚链桥连双脲基嘧啶酮化合物及其合成方法-201811187277.4
- 肖唐鑫;仲伟伟;齐丽杰;陶玉红;甄子涵;吴月晗 - 常州大学
- 2018-10-12 - 2019-02-22 - C07D239/47
- 一种苯酚醚链桥连脲基嘧啶酮化合物及其合成方法，涉及一种化合物及其合成方法。所述邻苯二酚醚链桥连脲基嘧啶酮化合物为基于邻苯二酚缩合后的醚链桥连的双脲基嘧啶酮化合物。合成方法：先合成邻苯二酚醚链二硝基化合物，再合成邻苯二酚醚链二氨基化合物，然后合成活化的脲基嘧啶酮化合物，最后合成基于邻苯二酚醚链桥连双脲基嘧啶酮化合物。该方法原料易得，工艺简单，应用前景广。可以节约资源，提高总产率。形成动态可逆和力学性能好的超分子聚合物结构。
- 一种四重氢键组装体及其合成方法-201811430594.4
- 肖唐鑫;汪婕;徐丽湘;李正义;孙小强 - 常州大学
- 2018-11-28 - 2019-02-22 - C07D239/47
- 一种四重氢键折叠组装体材料的合成方法，具体涉及一种连有萘基醚链的异庚基脲基嘧啶酮化合物及其合成方法。所述目标化合物由带末端胺基的萘酚醚链衍生物和羰基二咪唑活化的异胞嘧啶衍生物制备。本发明的有益效果体现如下：原料价廉易得，工艺合成路线简单；同时工艺改进，大大提高了产率；所形成的化合物可以通过四重氢键以及π‑π作用形成稳定性能好的超分子折叠材料，很好地模仿了DNA的折叠构象，为超分子仿生研究提供了重要依据。
- 一种脲基嘧啶酮取代的四苯基乙烯合成方法-201811508163.5
- 肖唐鑫;夏晗;甄子涵;陶玉红;吴月晗;周玲 - 常州大学
- 2018-12-11 - 2019-02-22 - C07D239/47
- 一种脲基嘧啶酮取代的四苯基乙烯合成方法，其中涉及三种化合物及其合成方法，具体合成步骤是先由UPy前体合成化合物A，再由二苯甲酮和4‑氨基二苯甲酮合成化合物B，最后由化合物A和化合物B合成脲基嘧啶酮取代的四苯基乙烯。本发明的有益效果体现在：脲基嘧啶酮合成简便，可以发生自互补的二聚化，四苯基乙烯分子结构简单，便于化学修饰和功能化，脲基嘧啶酮结合四苯基乙烯后形成二聚体形式的超分子功能材料可以增强AIE效率，为超分子固体发光材料提供依据。
- 卡培他滨杂质(5-氟-2-氧代-1;2-二氢嘧啶-4-基)氨基甲酸戊酯的制备方法-201811570216.6
- 赵孝杰;苏曼;杨上任 - 山东铂源药业有限公司
- 2018-12-21 - 2019-02-15 - C07D239/47
- 本发明公开了一种卡培他滨杂质(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢嘧啶‑4‑基)氨基甲酸戊酯的制备方法。该方法以吡啶作为缚酸剂，以四丁基溴化铵作为相转移催化剂，在有机溶剂中，5‑氟胞嘧啶和氯甲酸正戊酯进行反应生成(5‑氟‑2‑氧代‑1,2‑二氢嘧啶‑4‑基)氨基甲酸戊酯。本发明的制备方法步骤简单，不仅收率高(90％以上)，而且制备的产品纯度较高(99％以上)，完全能够作为杂质对照品用于卡培他滨的质量研究。
- 一种阿伐那非中间体的制备方法-201510905950.3
- 李玮;胥稳智;徐志栋;杨瑜涛 - 河北大学
- 2015-12-09 - 2019-02-15 - C07D239/47
- 本发明提供了一种阿伐那非中间体的制备方法，包括以下步骤：将4‑羟基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯和碳酸钾溶解于DMF中得混合溶液，在搅拌状态下向混合溶液中加入甲基磺酰氯，加毕，继续搅拌至反应结束，向反应液中加入水和乙酸乙酯，萃取分液，有机相经减压浓缩，制得4‑甲基磺酸酯基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯；将所得4‑甲基磺酸酯基‑2‑甲硫基‑5‑嘧啶甲酸乙酯溶解于DMF中，加入(3‑氯‑4‑甲氧基)苯甲胺盐酸盐得混合液，在搅拌状态下向混合液中加入三乙胺，加毕，继续搅拌至反应结束，加入水和乙酸乙酯，萃取分液，有机相经减压浓缩、重结晶，制得4‑(3‑氯‑4‑甲氧基苄基氨基)‑5‑乙氧基羰基‑2‑甲硫基嘧啶。本发明环境污染小，产品收率高，且后处理过程安全，操作简单。
- 一种小粒度马西替坦的制备方法-201811164750.7
- 不公告发明人 - 威海云睿信息科技有限公司
- 2018-10-07 - 2019-02-12 - C07D239/47
- 本发明涉及一种小粒度马西替坦的制备方法，属于原料药制备技术领域。所述小粒度马西替坦的制备方法，首先将马西替坦粗品溶解于异丙醇‑正庚烷混合溶剂中，过滤；然后将得滤液降温至5至15℃，并维持，搅拌下流加第一步溶剂体积0.8‑1.2倍的丙酮，搅拌速度为200‑230转/分，流加丙酮的速度为8‑12ml/分，流加完毕后，继续搅拌3‑5小时；过滤，50‑60℃烘干。本发明提供了一种小粒度马西替坦的制备方法，所制备的马西替坦D90可以控制在3.5微米至38.06微米，为马西替坦制剂提供了可以直接使用的原料药。
- 一种萘酚醚链桥连脲基嘧啶酮化合物及其合成方法-201811187267.0
- 肖唐鑫;徐丽湘;汪婕;吴月晗;陶玉红;甄子涵 - 常州大学
- 2018-10-12 - 2019-01-18 - C07D239/47
- 一种萘酚醚链桥异胞嘧啶化合物及其合成方法。所述萘酚醚链桥连异胞嘧啶化合物为基于1‑萘酚与醚链结合桥连的活化甲基异胞嘧啶化合物。合成方法：先合成萘酚醚链对甲基苯磺酸化合物，再萘酚醚链邻苯二甲酰亚胺化合物，接着合成萘酚醚链氨基化合物，紧接着活化的甲基异胞嘧啶化合物，最后合成基于1‑萘酚的醚链桥连活化甲基异胞嘧啶化合物。该方法原料价廉易得，工艺合成路线简单，应用前景广；同时工艺改进，提高产率，可以节约资源，促进工业化生产；所形成的化合物可以通过氢键作用以及π‑π作用形成稳定性能好的超分子聚合物折叠结构，并且能够很好的模仿人体中DNA的折叠构象，在仿生超分子聚合物的应用上具有广泛的应用前景。
- 一种稳定同位素标记试剂及其制备方法-201810994177.6
- 张鹏帅;王伟;雷雯;杜晓宁;徐建飞;侯捷 - 上海化工研究院有限公司
- 2018-08-29 - 2019-01-11 - C07D239/47
- 本发明涉及一种稳定同位素标记试剂及其制备方法，该试剂包括[d3]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶和[d0]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶，制备时，首先将1‑Boc‑哌嗪与4，6‑二氯嘧啶反应生成4‑氯‑6‑Boc哌嗪基嘧啶；将其与新鲜配制的甲醇钠/氘代甲醇钠反应生成[d0]/[d3]‑4‑甲氧基‑6‑Boc哌嗪基嘧啶粗产物；将所得粗产物经柱色谱分离纯化后，在三氟乙酸的二氯甲烷溶液中脱去Boc保护基团，即得本发明所述的同位素标记试剂。本发明制备的稳定同位素标记试剂[d0]/[d3]‑6‑(1‑哌嗪基)‑4‑甲氧基嘧啶经分离纯化后化学纯度达98％以上，同位素丰度达99atom％D以上。
- N-(取代的)-5-氟-4-亚氨基-3-甲基-2-氧代-3;4-二氢嘧啶-1(2H)-羧酸酯衍生物-201380068088.4
- B·洛尔斯巴赫;W·J·欧文;C·姚;L·施特尔策 - 阿达玛马克西姆股份有限公司
- 2013-12-23 - 2019-01-08 - C07D239/47
- 本公开涉及N‑(取代的)‑5‑氟‑4‑亚氨基‑3‑甲基‑2‑氧代‑3,4‑二氢嘧啶‑1(2H)‑羧酸酯及其衍生物的领域，和涉及这些化合物作为杀真菌剂的应用。还提供防治真菌病害例如小麦叶斑病病原菌的方法，所述方法包括向与植物、种子或土壤相关的至少一个表面施用有效量的杀真菌剂化合物。
- 一种聚集诱导发光氢键聚合物网络的制备方法-201811148886.9
- 肖唐鑫;周玲;甄子涵;陶玉红;吴月晗 - 常州大学
- 2018-09-29 - 2019-01-04 - C07D239/47
- 一种聚集诱导发光氢键聚合物网络的制备方法。一种四苯基乙烯桥连脲基嘧啶酮化合物及其合成方法，涉及一种有机化合物单体及其合成方法。所述四苯基乙烯桥连脲基嘧啶酮化合物为基于四苯基乙烯对位桥连的四脲基嘧啶酮化合物。合成方法：先合成四苯基乙烯四氨基化合物，然后合成活化的脲基嘧啶酮前体化合物，最后合成基于四苯基乙烯桥连四脲基嘧啶酮化合物。该方法原料易得，工艺简单，应用前景广。同时，利用该单体形成的荧光超分子聚合物网络具有可塑性强、易加工处理、易降解、固态发光和力学性能好等优点。
- 马昔腾坦有关物质、其制备方法及用途-201810839815.7
- 王留博;王足兵;林萍;吴晶;王华萍;柴雨柱;徐丹;朱春霞;田舟山 - 南京正大天晴制药有限公司
- 2018-07-27 - 2019-01-01 - C07D239/47
- 本发明公开了如下式(I)所示的化合物、其作为马昔腾坦杂质对照品的用途以及分离测定马昔腾坦与式(I)化合物的高效液相色谱方法。本发明提供的制备方法反应条件温和、后处理简单，可以规模化制备出纯度符合要求的式(I)化合物，以作为马昔腾坦质量分析的杂质对照品。
- 含联苯结构的二芳基嘧啶类衍生物及其制备方法和用途-201810722130.4
- 陈芬儿;桑亚丽;孟歌;韩胜 - 复旦大学
- 2018-07-04 - 2018-12-21 - C07D239/47
- 本发明属于医药技术领域，具体为一种含联苯结构的二芳基嘧啶类衍生物及其制备和用途。本发明的化合物结构涉及如通式Ⅰ所示的含联苯结构的二芳基嘧啶类衍生物，还包含其药用盐，水合物及溶剂化物，其多晶或共晶，其同样生物功能的前体和衍生物，其制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在治疗艾滋病等相关药物中的应用。体外细胞水平抗HIV‑1活性实验结果显示，该类小分子具有较强的抗HIV‑1生物活性，可以显著的抑制被HIV‑1病毒感染的MT‑4细胞内的病毒复制，并且具有较低的细胞毒性。
。
- 一种替格瑞洛中间体的制备方法-201511008001.1
- 冯玉杰;庞泽远;徐烘材;姚晓华;康禄 - 江西同和药业股份有限公司
- 2015-12-29 - 2018-12-14 - C07D239/47
- 本发明提供一种结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法，包括如下步骤：1)结构式V的化合物，在碱的存在下，与1‑丙硫醇或1‑卤代丙烷反应，得到结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶；2)结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶在有碱或无碱存在下，与氨气、氨水或铵盐反应，得到结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶，3)结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶与卤化试剂反应，得到结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶。本发明的制备方法反应路线短，产物纯度高，原料廉价易得，适于工业化大生产。
其中Q和X各自独立地选自氯、溴或碘；Y为OH或SH。
- 激酶抑制剂-201480031577.7
- M.C.T.法伊夫 - 瑞斯比维特有限公司;托皮维特制药有限公司
- 2014-04-01 - 2018-09-14 - C07D239/47
- 提供式(I)的化合物，所述化合物具有抗炎活性(例如通过抑制以下家族的一个或多个成员：p38促分裂原活化蛋白激酶家族；Syk激酶；和酪氨酸激酶的Src家族的成员，例如Src和Lck)和具有治疗用途，包括在药物组合中的用途，特别是在治疗炎性疾病(包括肺、眼和肠的炎性疾病)中的用途。
- 一种N-4苯甲酰基胞嘧啶的制备方法-201510968435.X
- 杨文茂;杨波;叶敏;尹利敏;胡云峰 - 宁夏联森生物科技有限公司
- 2015-12-22 - 2018-07-24 - C07D239/47
- 本发明公开了一种N‑4苯甲酰基胞嘧啶的制备方法，以苯甲酸酐或苯甲酰氯和胞嘧啶为原料，在三乙胺条件下，以高效酰化试剂4‑二甲氨基吡啶为催化剂，在温度5‑10℃条件下反应合成得到目标产物。所述的苯甲酸酐与胞嘧啶的摩尔比为1:1～1.5:1，所述的苯甲酰氯与胞嘧啶的摩尔比为1:1～1.5:1。本发明方法合成收率≥93％，产品含量≥99％，所得产品收率高，纯度高，成本低，适用于工业化放大生产。
- 一种苯环14C标记的磺胺类抗生素的制备方法-201810130149.X
- 季荣;陈建秋;吴玄;姚垚;周大顺;王联红;马旖旎;孙棐斐 - 南京大学
- 2018-02-08 - 2018-07-13 - C07D239/47
- 本发明提供了一种苯环14C标记的磺胺类抗生素的制备方法，以苯环14C标记的盐酸苯胺为起始反应物，经乙酰化反应、氯磺化反应、缩合反应和水解反应，制备得到苯环14C标记的磺胺类抗生素。本发明提供的制备方法采用硅胶柱层析或硅胶板层析对每步反应后所得物料进行提纯，最终能够得到微量级(mg)苯环14C标记的磺胺类抗生素，避免了参照常量合成中采用水结晶法提纯从而得不到产物的问题。同时，本发明在缩合反应中采用有机溶剂并加入分子筛，保证了放射性微量合成中的缩合反应在无水条件下顺利进行，操作简便。
- 专利分类
