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[发明专利]一种2-氨基噻唑-4-乙酸衍生物及其制备方法和用途-CN202210790000.0有效
发明人：刘根炎;黄成;林义峰;朱家鑫;叶子航;周聪伟;罗晓刚;吴风收;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2022-07-06 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D277/48 文献下载
摘要：本发明提供了一种2‑氨基噻唑‑4‑乙酸衍生物及其制备方法和用途，涉及一类含2‑氨基噻唑‑4‑乙酸衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物或前药，本发明的2‑氨基噻唑‑4‑乙酸衍类化合物是一类新型的GABA受体拮抗剂，同时具有明显的杀虫活性，可用于进一步开发为杀虫剂，具有广泛的应用前景，其化学结构通式见式I，其中R1为叔丁氧羰基或氢；R2为乙酸基或乙酸乙酯基；R3为芳基或取代芳基：#imgabs0#
一种氨基噻唑乙酸衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种3-羟基异噻唑啉衍生物、制备方法和应用-CN202210469259.5有效
发明人：刘根炎;周聪伟;卢文航;李文烨;郭林朝;黄成;罗晓刚;吴风收;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2022-04-28 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种3‑羟基异噻唑啉衍生物、其制备方法和应用，属于农药化学技术领域。所述3‑羟基异噻唑啉衍生物的化学结构式如式Ⅰ所示：其中，n为1或2；R独立地表示为氢原子、取代的芳基、苯基、未取代的杂芳基中的任意一种。本发明还涉及上述3‑羟基异噻唑啉衍生物的制备方法。本发明还将3‑羟基异噻唑啉衍生物应用于制备杀虫剂，应用于有害昆虫GABA受体的抑制剂。本发明3‑羟基异噻唑啉衍生物对有害昆虫具有较好的杀虫活性，尤其是对果蝇和斜纹夜蛾，能够进行生产，可制备杀虫剂应用，同时可作为有害昆虫GABA受体的抑制剂。
一种羟基噻唑衍生物制备方法应用

[发明专利]一种茶油的低温精炼工艺-CN202110696027.9有效
发明人：刘根炎;闫杰桂;郭林朝;何远;巨修练;吴风收;罗晓刚 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2021-06-23 - 公布日： 2023-02-07 - 主分类号： C11B3/00 文献下载
摘要：本发明属于茶油精炼技术领域，具体涉及一种茶油的低温精炼工艺。该方法包括以下步骤：S1、除杂；S2、脱酸：将步骤S1粗滤所得的油料在20‑30℃下加入硅酸镁吸附剂，搅拌下升温至60‑100℃，脱酸后，滤除残渣，油料自然放置冷却至常温；S3、脱色：常温下，向步骤S2所得的油料中加入油料体积30‑70％的有机提取溶剂，溶解油脂后，再加入大孔吸附树脂和秸秆生物质木炭，常温搅拌脱色；S4、脱水：常温下，向步骤S3中所得的油料中，加入食品级无水硫酸钠，搅拌后常温静置脱水；S5、滤除滤渣；S6、脱溶。该工艺方法能够尽可能的避免高温工艺段，减少原料耗损，避免废水排放，降低生产能耗的情况下改善茶油品质，同时尽可能保留原有香味和营养物质。
一种茶油低温精炼工艺

[发明专利]亚氨基哒嗪类衍生物及其制备方法、应用和杀虫剂-CN202110043090.2有效
发明人：刘根炎;周聪伟;张志松;陈达;黄成;吴风收;罗晓刚;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2021-01-13 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D237/20 文献下载
摘要：本发明属于农药化学技术领域，具体涉及亚氨基哒嗪类衍生物及其制备方法、应用和杀虫剂。本发明以亚氨基哒嗪结构为基础，在其1位引入丙酸或丁酸侧链，3位和5位分别或同时引入芳基，合成了一类多取代的亚氨基哒嗪衍生物，所述化合物对公共卫生害虫家蝇和农业害虫斜纹夜蛾的GABA受体具有明显的抑制作用，同时对斜纹夜蛾也具有较好的杀虫活性，具有制备或开发杀虫剂的应用前景。
氨基哒嗪类衍生物及其制备方法应用杀虫剂

[发明专利]一种3-羟基异噻唑衍生物及其制备方法和用途-CN202011624117.9有效
发明人：刘根炎;黄成;吴贇;罗晓刚;吴风收;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2022-10-21 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑羟基异噻唑衍生物及其制备方法和用途，涉及一类含3‑羟基异噻唑衍生物或其药学上可接受的盐、立体异构体、同位素标记物、溶剂化物、多晶型物或前药，本发明的3‑羟基异噻唑衍类化合物是一类新型的GABA受体拮抗剂，同时具有明显的杀虫活性，可用于进一步开发为杀虫剂，具有广泛的应用前景，其化学结构通式见式I，其中R1为芳基或取代芳基；R2为苄氧基或者羟基：
一种羟基噻唑衍生物及其制备方法用途

[发明专利]一种异噁唑啉类衍生物的制备方法-CN202210639093.7在审
发明人：刘根炎;林义峰;宋璐璐;郭林朝;黄冬倩;罗晓刚;吴风收;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明涉及农药化学技术领域，尤其涉及一种异噁唑啉类衍生物的制备方法。所述异噁唑啉类衍生物为弗雷拉纳，所述弗雷拉纳的化学结构式如通式Ⅰ所示：制备所述弗雷拉纳的具体反应步骤如下：步骤A：将化合物e、化合物d和碱一加入到溶剂一中进行关环反应，制得中间体Ⅰ；步骤B：将中间体Ⅰ、化合物c、碱二和催化剂加入到溶剂二中进行Suzuki‑Miyaura反应，制得中间体Ⅱ；步骤C：将中间体Ⅱ、化合物b、碱三和缩合剂加入到溶剂三中进行酰胺化缩合反应，即得弗雷拉纳。本发明的制备方法制得的弗雷拉纳的产率高，整个制备过程中产生的杂质少，有利于弗雷拉纳的产业化合成生产，降低生产成本，提升弗雷拉纳的市场竞争力。
一种异噁唑啉类衍生物制备方法

[发明专利]一种含三氟甲烷异噁唑啉类衍生物、其制备方法和应用-CN202210488398.2在审
发明人：刘根炎;宋璐璐;闫杰桂;林义峰;李文烨;叶子航;罗晓刚;吴风收;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2022-05-06 - 公布日： 2022-08-05 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种含三氟甲烷异噁唑啉类衍生物、其制备方法和应用，属于农药化学技术领域。所述含三氟甲烷异噁唑啉类衍生物的化学结构式如通式Ⅰ所示：其中，R1a、R1b和R1c彼此独立的表示为氢原子和卤素原子中的任意一种，所述卤素原子表示为氯原子和氟原子中的任意一种；A表示为吡咯基和B中的任意一种，所述B表示为苯基、吡啶基和噻唑基中的任意一种；R2表示为氢原子和甲基中的任意一种；R3表示为‑CH2C(O)NHCH2CF3、‑OCH3、‑CH2COOCH3和6‑氯嘧啶基中的任意一种。本发明还涉及上述含三氟甲烷异噁唑啉类衍生物的制备方法。本发明还将含三氟甲烷异噁唑啉类衍生物应用于制备杀虫剂。
一种含三氟甲烷异噁唑啉类衍生物制备方法应用

[发明专利]红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用-CN202011292908.6在审
发明人： 巨修练;孙安琪 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2020-11-18 - 公布日： 2021-02-02 - 主分类号： A61K31/7032 文献下载
摘要：本发明涉及红景天苷在制备治疗或预防癌症的药物中的应用。经研究表明：红景天苷对乳腺癌MCF‑7细胞具有明显的抑制生长作用。所述红景天苷分子结构式如下：
红景天制备治疗预防癌症药物中的应用

[发明专利]2-氨基苯并咪唑衍生物及其合成和应用-CN201910538170.8在审
发明人： 巨修练;代文哲;刘根炎 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2019-06-20 - 公布日： 2019-09-20 - 主分类号： C07D235/30 文献下载
摘要：本发明涉及一种化合物，具体涉及一种2‑氨基苯并咪唑衍生物及其合成工艺，其具有杀菌活性。2‑氨基苯并咪唑衍生物，其结构式I为：其中R为F、Cl、Br、OH或CH₃；制备方法包括有以下步骤：S1)以2‑氨基苯并咪唑为起始原料在催化剂作用下经与取代芳香醛在反应溶剂存在下反应得到中间体N‑苯并咪唑基‑取代苯基亚胺，S2)N‑苯并咪唑基‑取代苯基亚胺经还原得到2‑取代苄基苯并咪唑。本发明的有益效果在于：本发明合成2‑氨基苯并咪唑衍生物工艺简单，结构新颖，采用菌丝生长速率法测定目标化合物对病原菌菌丝的生长抑制作用，发现部分化合物具有较高的杀菌活性，具有较大的发展潜力。
氨基苯并咪唑苯并咪唑基取代苯基杀菌活性亚胺生长抑制作用病原菌菌丝催化剂作用合成和应用目标化合物取代芳香醛速率法测定衍生物工艺反应溶剂合成工艺菌丝生长起始原料苄基苯制备咪唑还原合成发现

[发明专利]二芳基嘧啶-二酮酸类杂合型HIV-1抑制剂及其制备方法-CN201710108100.X有效
发明人：古双喜;薛萍;朱园园;卢欢欢;巨修练;张旬;肖婷;刘根炎 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2017-02-27 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及一种二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂及其制备方法，所述二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂为式(1)化合物或其可药用盐：其中R选自氢、C_1‑5饱和烷基、C_3‑5环烷基、C_2‑5烯基；所述二酮酸或二酮酸酯侧链位于醚键氧原子的邻位、间位或对位。其制备方法为：1)将2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶与4‑(对羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯或4‑(间羟基苯基)‑2,4‑二氧丁酸乙酯以及碱混合，加入溶剂，在惰性气氛下搅拌均匀得到反应液；2)将反应液升温进行亲核取代反应，反应结束后停止加热，对反应液进行分离、提纯得到二芳基嘧啶‑二酮酸类杂合型HIV‑1抑制剂。
二芳基嘧啶二酮酸类杂合型 hiv 抑制剂及其制备方法

[发明专利]玻玛西尼中间体的制备方法-CN201811203705.8在审
发明人：江海鹏;黄晶;巨修练 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2018-10-16 - 公布日： 2019-01-11 - 主分类号： C07D235/08 文献下载
摘要：本发明涉及抗乳腺癌药物玻玛西尼(Bemaciclib)的重要中间体：6‑溴‑4‑氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑的制备方法，以4‑溴‑2,6‑二氟苯胺和N‑异丙基乙酰胺为起始反应原料，经过西佛碱加成反应，转化为(4‑溴‑2,6‑二氟苯基)‑N‑异丙基乙酰亚胺，再经过催化关环，生成1H‑苯并(d)咪唑环中间体6‑溴‑4氟‑1‑异丙基‑2‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑。本发明的有益效果：本发明以廉价易得、环保的碱金属碳酸盐为催化剂，节约了工艺成本，有利于环境保护，小试、中试一步产率达到80％以上，更适合于工业化生产。
异丙基咪唑制备碱金属碳酸盐抗乳腺癌药物起始反应原料重要中间体催化关环二氟苯胺二氟苯基工艺成本加成反应乙酰亚胺西佛碱乙酰胺咪唑环产率催化剂环境保护节约转化环保

[发明专利]红景天苷在制备治疗痛风药物中的应用-CN201510099303.8有效
发明人： 巨修练;王均震;杨静;汤兴国;郑文钺 -专利权人：武汉信嘉和诚药物化学有限公司
申请日： 2015-03-06 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： A61K31/7032 文献下载
摘要：本发明提供了一种红景天苷在制备抗痛风药物中的应用，特别是对急性痛风关节炎的防治作用。本发明的有益效果是，发现红景天苷对痛风性关节炎具有防治作用，特别是急性痛风关节炎。通过动物实验证明，红景天苷的确可减轻尿酸钠诱导急性痛风关节炎。因此将红景天苷用于制备抗痛风药物，可谓治疗痛风提供一种天然或仿天然药物，从而降低使用痛风药物造成的不良反应。
红景天制备治疗痛风药物中的应用

[发明专利]红景天苷的催化合成方法-CN201510011240.6有效
发明人： 巨修练;袁振昌;刘慧;王均震;郑文钺;汤兴国 -专利权人：武汉信嘉和诚药物化学有限公司
申请日： 2015-01-09 - 公布日： 2017-09-19 - 主分类号： C07H15/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种红景天苷的催化合成方法，是将全乙酰基葡萄糖与4‑苄氧基苯乙醇在催化剂作用下反应得到2‑(4‑苄氧基苯基)乙基‑(2,3,4,6‑O‑四‑乙酰基)‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷，催化剂为氯化锡、氯化锌、三氯化铝、氟化硼或氯化铜，或者上述其中一种与氟化镁、氯化镁、溴化镁或碘化镁组成的混合物；上述产物在有机碱条件下脱除乙酰保护基，得到2‑(4‑苄氧基苯基)乙基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷，后者在钯碳催化下通入氢气进行还原反应脱除苄基保护基，得到2‑(4‑羟基苯基)乙基‑β‑D‑吡喃葡萄糖苷。本发明的突出特点是收率高，全乙酰基葡萄糖经3步反应，总收率可达63％，工艺简单，成本低，适合于工业化大生产。
红景天催化合成方法

[发明专利]一种吡唑甲酰胺基苯甲酰胺及其制备方法和用途-CN201710270641.2在审
发明人： 巨修练;王天华;杨存鑫;刘志强 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2017-04-24 - 公布日： 2017-07-07 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及N‑(2‑吡啶基)‑2‑(1，3‑二甲基‑1H‑5‑吡唑甲酰胺基)苯甲酰胺及其制备方法和用途。以邻硝基苯甲酸为起始原料，经酰氯化得到邻硝基苯甲酰氯，经与2‑氨基吡啶酰胺化得到中间体邻硝基‑N‑(2‑吡啶基)苯甲酰胺，然后用铁粉将硝基还原为胺基得到中间体邻氨基‑N‑(2‑吡啶基)苯甲酰胺，最后再与1，3‑二甲基‑1H‑5‑吡唑甲酰氯在三乙胺作用下得到目标化合物N‑(2‑吡啶基)‑2‑(1，3‑二甲基‑1H‑5‑吡唑甲酰胺基)苯甲酰胺。本发明的有益效果在于具有突出的杀菌活性，在该领域具有突出的创新性。反应原料易得，反应条件温和，容易实施产业化。
一种吡唑甲酰胺及其制备方法用途

[发明专利]一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法-CN201710106752.X在审
发明人：古双喜;卢欢欢;朱园园;巨修练;薛萍;张旬;肖婷;刘根炎 -专利权人：武汉工程大学
申请日： 2017-02-27 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种芳基杂芳基嘧啶类HIV‑1逆转录酶抑制剂及其制备方法，所述逆转录酶抑制剂为式(I)化合物或其可药用盐其中X为O、NH或S，与X通过亚甲基相连的杂芳基为2‑吡啶基、3‑吡啶基或4‑吡啶基。其制备方法如下1)制备2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液；2)将杂芳基甲醇或杂芳基甲胺或杂芳基甲硫醇与氢氧化钠加入溶剂中，在惰性气氛下搅拌得到碱性溶液，然后加入2‑(对氰基苯胺基)‑4‑氯嘧啶溶液并加热进行反应，最后提纯得到。本发明提供的化合物具有较好的HIV‑1细胞水平抑制活性，可用于预防或治疗HIV感染，和预防、治疗或延迟随后的病症例如AIDS的发作。
一种芳基杂芳基嘧啶 hiv 逆转录抑制剂及其制备方法

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