[发明专利]2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法有效
申请号: | 201510086391.8 | 申请日: | 2015-02-16 |
公开(公告)号: | CN104672121B | 公开(公告)日: | 2017-10-24 |
发明(设计)人: | 范朋高;饶卫军 | 申请(专利权)人: | 上海华默西医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D207/08 | 分类号: | C07D207/08 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司32103 | 代理人: | 李艳 |
地址: | 201318 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明提供了一种2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法,包括以下步骤(a)化合物(1)与N,O‑二甲基羟胺盐酸盐发生反应,得到化合物(2);(b)在有机溶剂中,1,4‑二氟苯与正丁基锂在‑70~‑50℃反应1~3小时,再加入化合物(2),并在‑70~‑50℃下反应得到化合物(3);(c)化合物(3)与化合物(7)和Ti(OEt)4在有机溶剂中,回流下反应得到化合物(4);(d)化合物(4)与硼氢化钠反应得到化合物(5);(e)化合物(5)与碱反应得到化合物(6);(f)化合物(6)在氯化氢的有机溶剂中反应,得到2R‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐。本发明的方法成本大大降低,且更加安全,收率也明显提高,具有良好的应用前景。该方法的反应路线如下 | ||
搜索关键词: | 苯基 吡咯烷 盐酸 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种2R‑(2, 5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:(a)化合物(1)与N, O‑二甲基羟胺盐酸盐在有机溶剂中,在碱的作用下在20~50℃下发生反应,得到化合物(2);(b)1, 4‑二氟苯与正丁基锂在有机溶剂中在‑70~‑50℃反应1~3小时,再加入步骤(a)中得到的化合物(2),并在‑70~‑50℃下反应1~3小时后,再升温至20~50℃反应0.5~1.5小时,得到化合物(3),所述有机溶剂选自四氢呋喃、乙醚或甲基四氢呋喃;(c)步骤(b)中得到的化合物(3)与化合物(7)和Ti(OEt)4 在有机溶剂中,回流下反应得到化合物(4);(d)步骤(c)中得到的化合物(4)与硼氢化钠在有机溶剂中,在‑50~‑30℃下反应0.5~1.5小时,再升温至20~50℃反应1~2小时,得到化合物(5);(e)步骤(d)中得到的化合物(5)与碱在有机溶剂中,在‑60~‑30℃反应时得到化合物(6),所述碱选自六甲基二硅烷重氮钠、六甲基二硅烷重氮锂或二异丙基胺基锂;(f)步骤(e)中得到的化合物(6)在氯化氢的有机溶剂中,在20~30℃下反应,得到2R‑(2, 5‑二氟苯基)吡咯烷盐酸盐;。
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- 奥利维尔·考米波夫;塞尔文·库恩 - 埃科特莱茵药品有限公司
- 2013-05-15 - 2015-01-14 - C07D207/08
- 本发明涉及式(I)的经1-(对-甲苯基)环丙基取代的桥联螺[2.4]庚烷衍生物,其中R1如说明书所定义,它们的制备以及它们作为医药活性化合物的用途。
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