[发明专利]瑞戈非尼及其制法有效
申请号: | 201510069175.2 | 申请日: | 2015-02-10 |
公开(公告)号: | CN104592105B | 公开(公告)日: | 2017-01-18 |
发明(设计)人: | 李阅东;唐建飞;沈如杰;何海珍;马雯霞;姚成娥;张群;赵福斌;张婧 | 申请(专利权)人: | 杭州朱养心药业有限公司 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61K31/44;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P27/02;A61P17/06;A61P13/12;A61P11/06;A61P11/00;A61P9/10;A61P37/06;A61P9/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 310011 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明涉及瑞戈非尼及其制法。本发明具体涉及以下式(I)化合物或其药用盐或一水合物。该式(I)化合物或其药用盐或一水合物,可作为药用原料药。本发明还涉及制备该式(I)化合物或其药用盐或一水合物的方法,以及包含该式(I)化合物或其药用盐或一水合物的药物组合物。本发明式(I)化合物或其药用盐或一水合物作为有种新的新的抗肿瘤药,可有效地用于治疗由异常的VEGFR、PDGFR、raf、p38、和/或flt‑3激酶信号介导的疾病和疾病症状。。 | ||
搜索关键词: | 瑞戈非尼 及其 制法 | ||
【主权项】:
制备以下式(I)化合物或其药用盐或一水合物的方法:其包括如下步骤:(1)在反应混合物中使以下式(IV)化合物与以下式(V)化合物反应其中随式(IV)化合物一起添加有冰乙酸,式(IV)化合物与冰乙酸的摩尔比为1∶0.1~0.2,得到式(I)化合物;接着,任选地,(2)使所得式(I)化合物用酸处理以形成式(I)化合物的药用盐;接着,任选地,(3)使步骤(2)所得药用盐用碱性水溶液处理以沉淀出式(I)化合物的一水合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杭州朱养心药业有限公司,未经杭州朱养心药业有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201510069175.2/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种吡啶酰胺寡聚物、其制备方法和应用-201711473605.2
- 甘泉;马春苗;熊舒;王艳 - 华中科技大学;深圳华中科技大学研究院
- 2017-12-29 - 2019-11-12 - C07D213/81
- 本发明属于膜分离技术领域,更具体地,涉及一种吡啶酰胺寡聚物、其制备方法和应用。本发明提出了一类吡啶酰胺寡聚物,其具有以下的特点:1、具有预组织空腔结构,且该结构稳定、尺寸均一可调控;2、空腔内部的极性大小可通过结构单元所携带的指向空腔内侧的官能团来调节;3、空腔外部可通过修饰不同官能团来改变衍生物的亲疏水性质,通过合成具有特定骨架结构和修饰官能团的吡啶酰胺寡聚物分子,并将其掺入现有复合膜主体材料中,制备得到的复合分离膜不仅能够获得高水通量和截留率,而且能够有效实现复合分离膜孔径、亲疏水性的调控。
- 除草活性2-(取代的-苯基)-环戊烷-1;3-二酮化合物及其衍生物-201480022204.3
- A·J·埃弗里;J·B·泰勒;R·C·维尼尔;J·S·维尔斯;I·S·克劳德斯戴尔;I·H·阿斯皮纳尔;J·布莱克;E·布里吉斯;蜂巢主慈;S·哈迪;J·K·小迪克森 - 先正达有限公司
- 2014-04-16 - 2019-11-01 - C07D213/81
- 本发明涉及一种具有化学式(I)的化合物:其中这些取代基是如在此所定义的,并且其中该具有化学式(I)的化合物任选地以一种其农业化学上可接受的盐存在。这些化合物被认为适于用作除草剂。本发明因此还涉及一种控制有用植物的作物中的杂草、尤其禾草类单子叶杂草的方法,该方法包括将一种具有化学式(I)的化合物或一种包含这样一种化合物的除草组合物施用到这些植物或施用到其所在场所。
- 一种基于超临界抗溶剂技术制备甲苯磺酸索拉非尼多晶型K微粒的方法-201710420640.1
- 黄德春;章京;钱红亮;方兰;李博;王志祥 - 中国药科大学
- 2017-06-01 - 2019-10-29 - C07D213/81
- 本发明涉及一种基于超临界抗溶剂技术制备甲苯磺酸索拉非尼多晶型K微粒的方法。方法包括,制备甲苯磺酸索拉非尼混合晶型溶液:将甲苯磺酸索拉非尼多晶型A和多晶型B按一定质量比加入到有机溶剂中,超声处理后得到甲苯磺酸索拉非尼混合晶型溶液;预热排气:设定结晶装置温度,预热30~50min后排净结晶装置内空气,然后升压稳定至8~14MPa;混合制备:将混合晶型溶液和CO2通入结晶装置,反应结束后以6~8L/min继续通入CO2,0.5~1.5h后卸压,收集甲苯磺酸索拉非尼多晶型K微粒。本发明的制备方法,操作简单,条件温和,溶剂使用量少,同时实现晶型转化及产品晶型微粒化,所得晶型K微粒粒径为1.325μm,且粒度分布窄,提高了晶型K的制剂可行性及用药性能。
- N-4-吡啶酰基-脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用-201610597672.4
- 徐莉;徐园园;卢雯;赵俸艺;王露娜;薛华玉;曹福亮 - 南京林业大学
- 2016-07-26 - 2019-10-18 - C07D213/81
- 本发明公开了N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物及其制备方法和应用。制备方法为:1)取HOBT和4‑吡啶甲酸或2‑甲基‑4‑吡啶甲酸或2,6‑二氯‑4‑吡啶甲酸,用乙酸乙酯溶解,0℃搅拌0.5h;加入DCC,0℃反应2.5h;2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中,然后滴加至步骤1)反应体系,室温反应8h;冰浴搅拌半小时,使得DCU充分析出;3)过滤除去DCU,稀释滤液,用5%NaHCO3、10%柠檬酸分别洗涤2‑3遍,最后用饱和食盐水洗涤;乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h;3)过滤,滤液蒸除乙酸乙酯,得黄色固体产物。本发明的N‑4‑吡啶酰基‑脱氢枞胺衍生物,对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性,具有广泛的应用。
- 抗肿瘤药物及其制法和用途-201910674875.2
- 李斌;黄丽华;张鹏;李雅 - 李斌
- 2019-07-25 - 2019-10-01 - C07D213/81
- 本发明涉及抗肿瘤药物及其制法和用途。本发明具体涉及以下式(I)所示的化合物,其使用Cu‑Kα辐射,具有图1所示典型的粉末X‑射线衍射图谱。本发明还提供了所述化合物的制备方法,包含所述化合物的药物组合物以及所述化合物在制备用于抗肿瘤的药物中的用途,所述肿瘤例如但不限于结肠癌、淋巴瘤、肉瘤、白血病、胰腺癌、乳癌、前列腺癌、骨癌、肝癌、肾癌、肺癌、睾丸癌、皮肤癌、胃癌、结肠直肠癌、肾细胞癌、肝细胞癌、黑素瘤。本发明化合物具有优良性能。
- 一种抗癌药物瑞戈非尼的合成方法-201910638213.X
- 陈冲;方标;许萌 - 浙江工业大学上虞研究院有限公司
- 2019-07-16 - 2019-08-30 - C07D213/81
- 本发明提供了一种抗癌药物瑞戈非尼的合成方法,该以3‑氟‑4‑硝基苯酚为原料,在碱的作用下与N‑甲基‑4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺经缩合反应得4‑(4‑硝基‑3‑氟苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶,催化还原得4‑(4‑氨基‑3‑氟苯氧基)‑2‑(甲基氨甲酰基)吡啶,再与4‑氯‑3‑(三氟甲基)苯基异氰酸酯在四氢呋喃中缩合反应得瑞戈非尼。本发明采用原料相对廉价易得,反应条件温和、操作简便安全、产品收率较高,产品纯度高,具有较高的工业化价值。
- 一种含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物、制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用-201910583916.7
- 孙武积;朱皓;钟启迪;庄鹏宇 - 华北理工大学
- 2019-07-01 - 2019-08-27 - C07D213/81
- 本发明属医药领域,具体涉及一种含吡啶结构的苯乙烯基吡啶化合物、制备方法及其制备抗肿瘤药物的应用,所述的化合物为具有如通式Ⅰ所示的化合物。本发明具有通式Ⅰ的化合物对非小细胞肺癌A549和肝癌细胞HepG2具有较好的抑制活性,可用于制备抗肿瘤药物,特别适用于肝癌、肾癌、肺癌、甲状腺癌、结肠癌等肿瘤。
- 新型的索拉非尼共晶及其制备方法-201910489989.X
- 章杜前;关体红;夏颖;邵青凌 - 杭州中美华东制药有限公司
- 2019-06-06 - 2019-08-23 - C07D213/81
- 本发明涉及一种索拉非尼2‑氨基嘧啶共晶A及其制备方法。该晶型制备工艺简单,有利于提高批次重现性,保证了其在原料或制剂制备过程中的稳定性。并且,本发明提供的索拉非尼2‑氨基嘧啶共晶A室温稳定性好,便于长期贮存和运输,保证了药品质量和用药安全。
- N;N’-双取代芳基硫脲衍生物及其合成方法和应用-201610955914.2
- 孟歌;张解和;康玉明;程亚楠;石娟;汪莎;郑慧萍;陈雅芬 - 西安交通大学
- 2016-10-27 - 2019-08-23 - C07D213/81
- 本发明公开了一类N,N’‑双取代芳基硫脲衍生物,是一系列同时含有各种取代芳环结构和不对称取代硫脲结构的化合物,均为未见文献报道的新型结构化合物。本发明通过对所有目标化合物的生物活性测试分析包括DPPH抗氧化活性、抗病毒活性测定。结果表明,总之,本专利所设计合成的化合物结构新颖,其抗氧化活性和抗病毒活性首次被揭示。另外有望还有未知的生物活性未充分阐明,可为进一步新药研发提供一定物质基础。
- 一种瑞戈非尼中间体的制备工艺-201811428080.5
- 曹祺;黄慧云;陈锐东;黄钦盛;杨瑾;陈少帆;潘翠萍 - 广东安诺药业股份有限公司
- 2018-11-27 - 2019-08-09 - C07D213/81
- 本发明属于药物合成领域,具体涉及一种瑞戈非尼中间体的制备工艺。所述瑞戈非尼中间体结构如式(I)所示,由4‑甲基‑2‑戊酮和4‑氨基‑3‑氟苯酚缩合得式(II)化合物,再加入N‑甲基‑4‑氯‑2‑吡啶甲酰胺与式(II)化合物缩合而得。本发明一种瑞戈非尼中间体的制备工艺,操作简单,容易监控,收率高达90%以上、效率高,适用于大规模工业化生产瑞戈非尼;所制备的瑞戈非尼中间体,杂质含量低,显著的减少了除杂纯化的时间,安全性高,为后续合成瑞戈非尼奠定了坚实的基础。
- 碳环砜RORγ调节剂-201580012077.3
- 段敬武;T·G·M·达尔;江斌;陆忠辉;A·卡尔马卡尔;A·K·古普塔;C·A·魏格尔特 - 百时美施贵宝公司
- 2015-01-05 - 2019-08-02 - C07D213/81
- 本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药,其中所有取代基在本申请中定义。本申请还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞中的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法,所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症例如自身免疫性和/或炎性病症。
- N-2-吡啶酰基-脱氢枞胺及其制备方法和应用-201610597298.8
- 徐莉;徐园园;卢雯;赵俸艺;王露娜;薛华玉;曹福亮 - 南京林业大学
- 2016-07-26 - 2019-07-30 - C07D213/81
- 本发明公开了N‑2‑吡啶酰基‑脱氢枞胺及其制备方法和应用。制备方法为:1)取2‑吡啶甲酸和HOBT,用乙酸乙酯溶解,0℃搅拌0.5h;加入DCC,0℃反应2.5h;2)取脱氢枞胺溶解于乙酸乙酯中,然后滴加至步骤1)反应体系,室温反应8h;冰浴搅拌半小时,使得DCU充分析出;3)过滤除去DCU,稀释滤液,用5%NaHCO3、10%柠檬酸分别洗涤2‑3遍,最后用饱和食盐水洗涤;乙酸乙酯层用无水硫酸钠干燥2h;3)过滤,滤液蒸除乙酸乙酯,得黄色固体产物。本发明的N‑2‑吡啶酰基‑脱氢枞胺,制备方法简单,产物纯度高,得率高,生物活性试验证实,对肿瘤细胞具有很好的抗毒活性,同时对正常细胞具有很低的毒性,在制备抗肿瘤药物中将具有广泛的应用。
- 一种联吡啶化合物及其制备方法和用途-201910426803.6
- 马小燕;黄胜雄;杨凤仙;胡新军 - 四川轻化工大学
- 2019-05-22 - 2019-07-16 - C07D213/81
- 本发明提供了一种联吡啶化合物及其制备方法和用途,属于医药领域。该联吡啶化合物有很好的抗菌活性,可用于制备抗菌药物,其结构式为:
- N-(3-氰基-4-烷氧基苯基)吡啶甲酰胺类化合物及其用途-201611206701.6
- 孟繁浩;张廷剑;李松晔;王琳;孙琦;梁经纬;何鑫 - 中国医科大学
- 2016-12-23 - 2019-07-02 - C07D213/81
- 本发明属于医药领域,尤其涉及一种N‑(3‑氰基‑4‑烷氧基苯基)吡啶甲酰胺类化合物及其用途。此类化合物在体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试中显现出了良好的效果,并且可用于制备治疗痛风的药物。其制备方法合成原料易得、成本较低,合成工艺条件简单可控,而且收率较好。
- 一种脲类化合物的制备方法-201410685347.4
- 李东明;王小江 - 广东东阳光药业有限公司
- 2014-11-25 - 2019-06-25 - C07D213/81
- 本发明涉及一种脲类化合物的制备方法,属于制药技术领域;具体涉及索拉非尼的制备方法,所述方法包括将4‑(4‑氨基苯氧基)‑N‑甲基‑2‑吡啶甲酰胺固体与溶剂、水形成混合液,搅拌后除去水层,再与4‑氯‑3‑三氟甲基‑苯异氰酸酯反应,制得目标产物索拉非尼。所述方法通过将反应物与水混合,能够除去碱,避免杂质的产生,从而得到高纯度的产物;且操作简单,易于控制;适于工业化生产。
- 一种双3,2-羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法和用途-201611054057.5
- 谢翔;卓连刚;马宗平;黄曾;何遥;刘飞;张锐;陈琪萍;牟婉君;李兴亮;魏洪源;蹇源;张佳强;王定林;党宇峰;王博;刘超 - 中国工程物理研究院核物理与化学研究所
- 2016-11-25 - 2019-06-18 - C07D213/81
- 本发明公开了一种双3,2‑羟基吡啶酮类衍生物及其制备方法和用途,其特点是所述双3,2‑羟基吡啶酮类衍生物以氯丙酮、丁二酸酮钠盐衍生物和氨气在Lewis酸催化下发生迈克尔加成和酰胺化反应构建2,3‑羟基吡啶酮类片段,该片段经过苄基保护后通过强碱性条件下的皂化反应水解乙酯得到4位羧酸,然后使用赖氨酸与活化的3,2‑羟基吡啶酮类衍生物发生酰胺化反应得到苄基保护的目标产物前体,最后通过Pd/C在H2条件下脱除苄基得到目标双3,2‑羟基吡啶酮类衍生物。本发明的化合物的结构特点是,双羟基吡啶酮具有独特的齿状结构,赖氨酸基团的引入使得可与金属离子形成稳定的配合物,从而可作为一种潜在的促排剂应用于生物体内金属促排等领域。
- 一种制备靶向性抗肿瘤药物甲苯磺酸索拉非尼盐的方法-201910170503.6
- 李守明;吴琦;陈吴七华;曾志萍;薛启煌;谢平;吴胜康;杨敏;李永 - 福建南方济民医药研发中心有限公司
- 2019-03-07 - 2019-05-28 - C07D213/81
- 本发明公开了一种制备靶向性抗肿瘤药物甲苯磺酸索拉非尼盐的方法,其特征在于,合成路线如下:其中,碳酸盐(M2CO3)为碳酸钠、碳酸钾或碳酸铯;溶剂(Solvent)为MDF或DMA。本发明采用碳酸盐替代叔丁醇钾,大大简化了反应操作,并降低了成本。通过反复试验和条件筛选最后通过加热回流解决了反应时间过长的问题。
- 一种氟吡酰草胺衍生物的制备方法与应用-201910182821.4
- 杨子辉;刘春亮;程民 - 合肥玖知和科技信息咨询有限公司
- 2019-03-12 - 2019-05-17 - C07D213/81
- 本发明公开一种氟吡酰草胺衍生物,具有如下结构式:具体制备步骤如下,1)以3‑三氟甲基苯酚和4‑氯吡啶‑2‑甲酸为原料,在有机溶剂和碱条件下进行醚化制备中间体(I);2)中间体(I)与二氯亚砜制备成酰氯后,在碱和有机溶剂条件下,分别与苯胺或4‑甲基苯胺制备目标化合物(II)和(III)。本发明的化合物(II)和(III)150g a.i/hm2剂量下具有较好的除草活性,可用于制备除草剂。
- 靶向黑色素瘤的显像剂及其制备方法与应用-201711024167.1
- 兰晓莉;柳轻瑶;许晓东;夏晓天;胡帆 - 华中科技大学同济医学院附属协和医院
- 2017-10-27 - 2019-05-07 - C07D213/81
- 本申请属于放射性标记化合物领域,具体涉及到一种靶向黑色素瘤的显像剂及其制备与应用。本发明的式I化合物可作为显像剂,特别是靶向黑色素瘤的显像剂。所述化合物在体内/外特异性靶向黑色素瘤细胞,对肿瘤部位亲和力高,且具有显像剂滞留明显和理想的药代动力学特征。此外,本发明的式I化合物在靶向黑色素瘤细胞的过程中,具有代谢速度快,特别是肝脏和肾脏清除速度较快的优点,可以作为一种无创的分子探针用于黑色素瘤早期诊断及分期。最后,本发明式I化合物中的131I发射的β射线可杀死肿瘤细胞用于抑制或治疗肿瘤,特别是黑色素瘤细胞,达到诊疗一体化效果,
- 一种制备瑞格菲尼中间体的方法-201310262792.5
- 张念 - 常州方楠医药技术有限公司
- 2013-06-27 - 2019-04-26 - C07D213/81
- 本发明公开了一种制备瑞格菲尼中间体的方法,通过使式II与式III经步骤A、步骤B和步骤C三个阶段,各阶段中间体不分离制得瑞格菲尼中间体I。该方法各步中间体不分离,减少了后处理工序,节省工艺操作流程,提高了溶剂回收利用效率,降低了排放污染和能耗,符合绿色化学工艺要求,适合工业化生产。
- 基于抑制组蛋白去甲基化酶化合物及其制备方法与抗胃癌应用-201811575872.5
- 贾继辉;展鹏;刘新泳;陈春燕;贾夏夏;张硕;俞霁;王学顺 - 山东大学
- 2018-12-22 - 2019-03-12 - C07D213/81
- 本发明提供了基于抑制组蛋白去甲基化酶化合物WXSA‑082B,还提供了其制备方法,试验证明该化合物能使人胃癌细胞BGC‑823中H3K4me3蛋白水平明显升高,具有明显的抑制RBP2酶活性作用,能使人胃癌细胞BGC‑823迁移能力降低。本发明的化合物可作为胃癌抑制剂用于制备抗胃癌药物。化合物结构如下。
- RBP2酶抑制剂小分子化合物WXSA-072A及其制备方法与抗胃癌应用-201811575937.6
- 贾继辉;展鹏;刘新泳;陈春燕;贾夏夏;张硕;俞霁;王学顺 - 山东大学
- 2018-12-22 - 2019-03-08 - C07D213/81
- 本发明提供了一种对针对酶活性位点设计合成的RBP2酶活性抑制的小分子化合物WXSA‑072A,还提供了其制备方法,试验证明该化合物能使人胃癌细胞BGC‑823中H3K4me3蛋白水平明显升高,具有明显的抑制RBP2酶活性作用,能使人胃癌细胞BGC‑823迁移能力降低。本发明的RBP2酶抑制剂小分子化合物可作为胃癌抑制剂用于制备抗胃癌药物。化合物结构如下。
- 索拉非尼晶型及其制备方法-201710776845.3
- 黄小光;朱少璇;王健松;陈红英;史雷;杨放;钱日彬;张桂生;鲍颖霞;陈溪 - 广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂
- 2017-09-01 - 2019-03-05 - C07D213/81
- 本发明属于医药化工领域,具体涉及具有抗肿瘤活性的索拉非尼晶型B及其制备方法。将4‑{4‑[3‑(4‑氯‑3‑三氟甲基苯基)酰脲]苯氧基}吡啶‑2‑甲酰胺,即索拉非尼粗品用N,N‑二甲基甲酰胺溶解或二甲基亚砜溶解,加入醇类溶剂析晶得到索拉非尼的新晶型,该方法具有试剂廉价易得,对环境友好,制备方法简单,析晶条件温和,晶体易于分离等优点。所得晶体经X‑射线粉末衍射谱图分析,特征吸收峰2θ值位于11.3±0.2゜、12.5±0.2゜、14.5±0.2゜、15.1±0.2゜、18.0±0.2゜、18.6±0.2゜.7±0.2゜、22.4±0.2゜、22.9±0.2゜、23.5±0.2゜、24.3±0.2゜、24.7±0.2゜、25.2±0.2゜、25.6±0.2゜、29.5±0.2゜。所得所得晶体产率高,晶型纯度高,化学纯度高,晶型化学稳定性好。
- 2-酰胺基环烷基磺酰胺化合物及制备方法和作为杀菌、除草剂的用途-201610014075.4
- 李兴海;陈小员;纪明山;祁之秋;谷祖敏;张杨;李修伟 - 沈阳农业大学
- 2016-01-11 - 2019-02-26 - C07D213/81
- 一种2‑酰胺基环烷基磺酰胺化合物及制备方法和作为杀菌、除草剂的用途,将2‑氧代环烷基磺酰胺(I)在四异丙氧基钛+氨气+硼氢化钠条件下还原胺化,得到2‑氨基环烷基磺酰胺(II),进一步与合成得到的各种不同取代类型酰氯对接合成新的2‑酰胺基环烷基磺酰胺(III)系列化合物。化合物III对蔬菜、农作物、水果等病原菌有病害的防治作用;对单双子叶杂草具有防治作用。具体结构通式I,II,III如下:
- 橡胶塑解剂2;2`-二(5-溴-吡啶-2-甲酰氨基)二苯基二硫化合物的制备方法-201610977602.1
- 黄现强;宋莹莹;张灿灿;薛泽春;赫庆鹏 - 聊城大学
- 2016-11-08 - 2019-02-15 - C07D213/81
- 本发明公开了一种橡胶塑解剂2,2'‑二(5‑溴‑吡啶‑2‑甲酰氨基)二苯基二硫化合物的制备方法,该种方法将2,2’‑二氨基二苯二硫醚、二环己基碳二亚胺、甲醇置于圆底烧瓶中,开始搅拌,缓慢滴加5‑溴‑吡啶2‑甲酸的甲醇溶液,反应时间10~20h;反应完毕后,过滤,洗涤、干燥得产品,本塑解剂的塑炼胶的门尼粘度值为58.0。本发明方法反应过程简单,得到的产品纯度高,后处理简单。
- 3-羟基吡啶化合物、其制备方法及其制药用途-201510141553.3
- 周云隆;蔡遂雄;王光凤;焦玲玲;闵平;景羽;郭明 - 沈阳三生制药有限责任公司
- 2015-03-27 - 2019-01-01 - C07D213/81
- 本发明涉及具有下式(I)的化合物或其药学上可接受的盐,其中,R1,R2独立为氢;R3选自氢、C1‑C7直链、支链或环状烷基;R4,R5,R6,R7和R8各自独立地选自C1‑C7烷基、卤代C1‑C7烷基等。本发明还涉及该化合物的制备方法,含有所述化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物,以及所述化合物或其药学上可接受的盐在制备用于抑制HIF脯氨酸羟化酶的药物或制备促进生成内源性EPO的药物中的用途。
- 作为农药和植物保护剂的N-(氰苄基)-6-(环丙基-羰基氨基)-4-(苯基)-吡啶-2-羧酰胺衍生物及相关化合物-201780029041.5
- D·维尔基;R·安德里;A·沃斯特;S·瑟斯佐-高尔维兹;G·霍姆伍德;K·伊尔格;D·波兹;U·艾宾格斯-金特斯彻;U·戈根斯;C·布拉德勒;A·特伯格 - 拜耳作物科学股份公司
- 2017-03-14 - 2018-12-21 - C07D213/81
- 本发明涉及新的式(I)的取代的吡啶化合物,其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、V1、V2和Q1具有在说明书中给出的定义;其作为杀螨剂和杀昆虫剂用于防治动物害虫、特别是节肢动物且尤其是昆虫和蛛形纲动物的用途;以及用于其制备的方法和中间体产物。
- 一种索拉非尼的制备方法-201810595812.3
- 刘振腾;王军;李俊广 - 山东罗欣药业集团恒欣药业有限公司
- 2018-06-11 - 2018-12-14 - C07D213/81
- 本发明涉及一种索拉非尼的制备方法,该方法包括如下步骤:将对氨基苯酚加热熔融,在KOH的作用下与4‑氯‑N‑甲基吡啶‑2‑甲酰胺发生醚缩合反应生成中间体Ⅰ;后将中间体Ⅰ、3‑三氟甲基‑4‑氯苯甲醇在催化剂的作用下进行“一锅”反应,经后处理得索拉非尼粗品,进一步纯化得索拉非尼纯品。本发明的方法转化率高、安全无危害、无污染、反应条件温和、收率高、产品纯度高并且适用于工业化生产。
- 一种异烟酰胺与1;3;5-苯三甲酸的共晶产品及结晶方法-201810715590.4
- 欧阳金波;那兵;刘峙嵘;周利民;熊国宣;邹丽霞 - 东华理工大学
- 2018-07-03 - 2018-12-04 - C07D213/81
- 本发明涉及一种异烟酰胺与1,3,5‑苯三甲酸的共晶产品及结晶方法,晶体的X射线衍射图谱2θ衍射角在5.1±0.1,12.1±0.1,13.6±0.1,15.3±0.1,15.9±0.1,17.3±0.1,19.4±0.1,21.7±0.1,22.3±0.1,22.8±0.1,24.0±0.1,25.9±0.1和27.1±0.1度有特征峰;本发明成功开发反应‑冷却耦合结晶制备方法。产品具有稳定晶体态结构,常温下水中溶解度达到0.5g/L,相比异烟酰胺溶解度提高近50倍,且随温度升高,溶解度增加明显;分散性好,堆密度大,能够达到680g/L;粒径大,能够达到500μm。
- 作为杀线虫剂的吡啶-2-甲酰胺-201480040634.8
- O·罗瑟勒尔;A·杰恩格纳特;R·J·G·蒙迪埃 - 先正达参股股份有限公司
- 2014-07-11 - 2018-11-30 - C07D213/81
- 具有化学式(I)的化合物其中这些取代基是根据在权利要求1中所定义的,这些化合物适合用作杀线虫剂。
- 专利分类