[发明专利]新型细胞色素P450抑制剂及其使用方法

摘要

本发明的实施方式涉及新型细胞色素P450抑制剂和其药物组合物，它们在治疗与皮质醇产生关联的疾病中具有疾病改善作用，所述疾病包括代谢综合征、肥胖、头痛、抑郁、高血压、糖尿病、库兴氏综合征、假库兴氏综合征、认知缺陷、痴呆、心脏衰竭、肾衰竭、牛皮癣、青光眼、心血管疾病、癌症、中风或偶发瘤。

主权项

一种式(I)的化合物包括其水合物、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药和复合物，其中：X和Y各自独立地是CH并通过双键连接；X和Y各自独立地是CH₂并通过单键连接；R¹选自Br、R²选自氢、羟基、氟和氯；R³选自任选被取代的2‑吡啶基、任选被取代的3‑吡啶基、任选被取代的4‑吡啶基、任选被取代的1‑咪唑基、任选被取代的2‑咪唑基、任选被取代的4‑咪唑基和CH₂OHetAr；R⁴选自任选被取代的C_1‑6烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基、任选被取代的C_3‑7环烷基、任选被取代的苯基、任选被取代的苄基、COR⁵、C(O)OR⁶、C(O)NR^7aR^7b、SO₂R⁸、A选自CH₂、n是0或1；m是1或2；R⁵选自任选被取代的C_1‑6直链烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基、任选被取代的C_3‑7环烷基、任选被取代的芳基，和任选被取代的杂芳基；R⁶选自任选被取代的C_1‑6直链烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基，和任选被取代的C_3‑7环烷基；R^7a和R^7b各自独立选自氢、任选被取代的C_1‑6直链烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基，和任选被取代的C_3‑7环烷基；R⁸选自任选被取代的C_1‑6直链烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基、任选被取代的C_3‑7环烷基、任选被取代的C_1‑6卤代烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的C_3‑7杂环基，和任选被取代的杂芳基；R^9a和R^9b各自独立选自氢、任选被取代的C_1‑6直链烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基、任选被取代的芳基、任选被取代的苄基、‑CH₂OR⁶、‑CH₂SR⁶，和CH₂杂芳基；R¹⁰选自任选被取代的C_1‑6直链烷基、任选被取代的C_1‑6支链烷基，和任选被取代的C_3‑7环烷基；R^11a和R^11b各自独立选自氢和任选被取代的C_1‑6直链烷基，和其水合物、溶剂化物、对映异构体、非对映异构体、药学上可接受的盐、前药和复合物。