[发明专利]调节法尼醇X受体的组合物和方法

摘要

本发明涉及式I化合物、其立体异构体、对映体、可药用的盐或氨基酸轭合物，在式(I)中，各变量如本文所定义；本发明还涉及它们的药用组合物，本发明的化合物和药用组合物可以用作法尼醇X受体(FXR)活性的调节剂。

主权项

1.式(II)化合物或其可药用的盐：其中：R⁰为环A或C_1‑6烷基；环A为苯基、吡啶基或环丙基，它们每一个是未取代的或者被1－2个由R²独立代表的取代基取代；环B选自苯基、吡啶基、1H‑吲哚基和C_3‑7环烷基，它们每一个是未取代的或者被1－2个由R²独立代表的取代基取代；X为–(CR⁴R⁵)–；Y为–O–、–(CR⁴R⁵)–或＊–O(CR⁴R⁵)–，其中“＊”表示Y与含有Z环原子的环的连接点；Z¹、Z²、Z³和Z⁴每一个独立为–CR³–；L¹为＊¹–(CR⁴R⁵)_1‑2–，其中“＊¹”表示L¹与N的连接点；L²为＊²–(CR⁴R⁵)_1‑2–、＊²–(CR⁴R⁵)‑C(O)‑NR–、＊²–(CR⁴R⁵)₂‑O–、＊²–(CR⁴R⁵)₂‑NR–、或＊²–(CR⁴R⁵)‑C(O)‑NR‑(CR⁴R⁵)–；其中“＊²”表示L²与N的连接点；每个R²独立为卤素、C_1‑6烷基或卤素‑取代的C_1‑6烷基；每个R³独立为氢、卤素或C_1‑6烷基；并且R、R⁴和R⁵独立为氢或C_1‑6烷基。