[发明专利]一种药用晶型枸橼酸托法替尼的制备方法在审
| 申请号： | 201410740110.1 | 申请日： | 2014-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN104530053A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 胡孟奇;刘斐;江浩;蒋维;孙松 | 申请（专利权）人： | 合肥远志医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 合肥天明专利事务所 34115 | 代理人： | 汪贵艳 |
| 地址： | 230088 安徽省合*** | 国省代码： | 安徽;34 |
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| 摘要： | 本发明提供一种药用晶型枸橼酸托法替尼的制备方法，包括如下步骤：（1）取枸橼酸托法替尼原料药，在真空条件下泵入溶剂，加热使其溶解并保温搅拌1～2小时；（2）缓慢降温至0～50℃，保温搅拌4～10小时析晶；（3）过滤、干燥，即得药用晶型枸橼酸托法替尼。本发明通过严格控制析晶温度、时间以及过程中溶剂的用量，大大地提高了枸橼酸托法替尼的收率和纯度，其产率最高能够达到90%，纯度高达99.7%以上。另外，总杂少且单杂全部控制在0.1%以下，通过粉末X-射线衍射仪测试，成品为单一稳定的晶型，符合药用级别原料药的要求。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 药用 枸橼酸 托法替尼 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种药用晶型枸橼酸托法替尼的制备方法，其特征在于：包括如下步骤：（1）取枸橼酸托法替尼原料药，在真空条件下泵入溶剂，加热使其溶解,然后保温搅拌1～2小时；（2）缓慢降温至0～50℃，保温搅拌4～10小时析晶；（3）过滤，并收集析出的结晶体，最后将结晶体于30～60℃进行真空干燥，即得药用晶型枸橼酸托法替尼。
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