[发明专利]5,6-二氢-3-(4-吗啉基)-1-[4-(2-氧代-1-哌啶基)苯基]-2(1H)-吡啶酮的制备方法有效
| 申请号： | 201410006003.6 | 申请日： | 2014-01-07 |
| 公开（公告）号： | CN103739541A | 公开（公告）日： | 2014-04-23 |
| 发明（设计）人： | 侯建;刘超;王国平;郭璠 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/86 | 分类号： | C07D211/86 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真;林珍玉 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种5,6‐二氢‐3‐(4‐吗啉基)‐1‐[4‐(2‐氧代‐1‐哌啶基)苯基]‐2(1H)‐吡啶酮的制备方法，包括以下步骤：步骤(1).以N‐(4‐硝基苯基)‐3,3‐二氯‐2‐氧代哌啶(10)为起始原料，与还原剂进行还原反应得到化合物13；步骤(2).化合物13与5‐溴戊酰氯在催化剂和缚酸剂存在下发生酰化反应得到化合物14；步骤(3).化合物14在环合缩合剂的存在下反应得到化合物15；步骤(4).化合物15与吗啡啉在碱存在下反应得到化合物5；反应路线为： |
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| 搜索关键词： | 吗啉基 哌啶 苯基 吡啶 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种5,6‐二氢‐3‐(4‐吗啉基)‐1‐[4‐(2‐氧代‐1‐哌啶基)苯基]‐2(1H)‐吡啶酮(5)的制备方法，包括以下步骤：步骤(1).以N‐(4‐硝基苯基)‐3,3‐二氯‐2‐氧代哌啶(10)为起始原料，与还原剂进行还原反应得到化合物13；步骤(2).化合物13与5‐溴戊酰氯在催化剂和缚酸剂存在下发生酰化反应得到化合物14；步骤(3).化合物14在环合缩合剂的存在下反应得到化合物15；步骤(4).化合物15与吗啡啉在碱存在下反应得到化合物5；反应路线为：![]()
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