[发明专利]头孢哌酮酸的制备方法有效
| 申请号： | 201310625115.5 | 申请日： | 2013-11-28 |
| 公开（公告）号： | CN103641847A | 公开（公告）日： | 2014-03-19 |
| 发明（设计）人： | 薛颖;张立明 | 申请（专利权）人： | 山东鑫泉医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/36 | 分类号： | C07D501/36;C07D501/04 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 耿霞 |
| 地址： | 256100 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明属于医药领域，具体涉及一种头孢哌酮酸的制备方法。包括以下步骤：在三氟化硼乙腈催化下，以7-ACA和1-甲基-5-巯基四氮唑为原料，反应制得7-TMCA盐酸盐，再用三甲基氯硅烷将7-TMCA盐酸盐进行羧基和氨基的基团保护；以步骤（1）制得的基团保护好的7-TMCA盐酸盐、HO-EPCP和苯并三唑基磷酸二乙酯为原料，在三乙胺催化下，在DMF溶液中进行N-酰化反应，得到头孢哌酮酸。反应不需要将HO-EPCP制备酰氯，直接加入苯并三唑基磷酸二乙酯将HO-EPCP直接与基团保护好的7-TMCA盐酸盐进行酰化反应，反应步骤简单、成本低、纯度高。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 哌酮酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种头孢哌酮酸的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：（1）在三氟化硼乙腈催化下，以7‑ACA和1‑甲基‑5‑巯基四氮唑为原料，反应制得7‑TMCA盐酸盐，再用三甲基氯硅烷将7‑TMCA盐酸盐进行羧基和氨基的基团保护；（2）以步骤（1）制得的基团保护好的7‑TMCA盐酸盐、HO‑EPCP和苯并三唑基磷酸二乙酯为原料，在三乙胺催化下，在DMF溶液中进行N‑酰化反应，得到头孢哌酮酸。
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