[发明专利]一种皮卡那肽的制备方法在审
| 申请号： | 201310209459.8 | 申请日： | 2013-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN104211777A | 公开（公告）日： | 2014-12-17 |
| 发明（设计）人： | 宓鹏程;潘俊锋;马亚平;袁建成 | 申请（专利权）人： | 深圳翰宇药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/06;C07K1/04 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 张广育;姜建成 |
| 地址： | 518057 广东省深圳市南山区*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明采用固液结合的方法合成皮卡那肽，其中两对二硫键采用定向方法先后形成，避免了二硫键错配情况的发生，有利于后续纯化，本发明的方法具有操作简便、自动化率高、溶剂使用量少、绿色环保等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 种皮 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种制备皮卡那肽的方法，包括以下步骤：1）将Fmoc‑Leu‑OH与树脂偶联，得到Fmoc‑Leu‑树脂，2）按照皮卡那肽的肽序从C端到N端依次将氨基酸原料偶联到步骤1）得到的Fmoc‑Leu‑树脂上，得到肽树脂片段H‑Asn(Trt)‑Asp(OtBu)‑Asp(OtBu)‑Cys(X)‑Glu(OtBu)‑Leu‑Cys(Y)‑Val‑Asn(Trt)‑Val‑Ala‑Cys(X)‑Thr(tBu)‑Gly‑Cys(Y)‑Leu‑树脂，其中X和Y选自Trt、Acm、mmt或StBu，并且X不同于Y，3）将步骤2）得到的肽树脂裂解并脱除除Cys外的氨基酸的侧链保护基，并分别脱除Cys的两种保护基X和Y，经氧化分别形成二硫键（4‑12）与二硫键（7‑15），得到皮卡那肽。
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