[发明专利]头孢托罗及头孢托罗酯的制备方法有效
| 申请号： | 201310178985.2 | 申请日： | 2013-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN103275104A | 公开（公告）日： | 2013-09-04 |
| 发明（设计）人： | 许学农 | 申请（专利权）人： | 苏州明锐医药科技有限公司;许学农 |
| 主分类号： | C07D501/56 | 分类号： | C07D501/56;C07D501/04 |
| 代理公司： | 苏州慧通知识产权代理事务所(普通合伙) 32239 | 代理人： | 丁秀华 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明揭示了一种头孢托罗及其酯(Ia,Ib)的制备方法，其包括如下步骤：(6R,7R)-7-氨基-3-氯甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2甲酸(part A)与(Z)-2-(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酸巯基苯异噻唑酯(part B)在有机碱的催化下形成中间体(II)；中间体(II)再依次经过催化、魏梯希反应即可得到目标产物。该制备方法简便、经济和环保，有利于该药品的工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 头孢 托罗酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢托罗(Ia)的制备方法，![]()
Ia头孢托罗其特征在于所述制备方法包括如下步骤：(6R,7R)-7-氨基-3-氯甲基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2甲酸(part A)与(Z)-2-(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酸巯基苯异噻唑酯(part B)在有机碱的催化下形成中间体(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酰氨基]-8-氧代-3-氯甲基-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸(II)；所述中间体(II)与三苯基膦在碘化钾催化作用下制备成中间体季磷盐(6R,7R)-7-[(Z)-2-(5-氨基-[1,2,4]噻二唑-3-基)-2-羟基亚氨基乙酰氨基]-8-氧代-3-甲基三苯基膦-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸碘化物(III)；以及所述中间体(III)与3′R-2,3-二氧代-1,3′-二吡咯烷(part C-1)发生魏梯希反应得到所述头孢托罗(Ia)。
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