[发明专利]一种制备1,3,5-三芳基取代的吡唑啉衍生物的新方法有效
| 申请号： | 201310158073.9 | 申请日： | 2013-04-27 |
| 公开（公告）号： | CN103254132A | 公开（公告）日： | 2013-08-21 |
| 发明（设计）人： | 肖孝辉;费祥文;刘廷先;洪丹燕 | 申请（专利权）人： | 浙江师范大学 |
| 主分类号： | C07D231/06 | 分类号： | C07D231/06 |
| 代理公司： | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 33100 | 代理人： | 黎双华 |
| 地址： | 321004 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种制备1,3,5-三芳基取代的吡唑啉衍生物的新方法。该方法通过1,3-二取代苯骈三氮唑盐、碱与芳基乙烯类化合物一锅法反应制备1,3,5-三芳基取代的吡唑啉衍生物。该方法具有反应条件温和、速度快、选择性好，得到的是单一结构的吡唑啉，产物易分离、操作简单。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 三芳基 取代 吡唑 衍生物 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备1,3,5-三芳基取代的吡唑啉衍生物的新方法，其特征在于，在有机溶剂存在下，通过1,3-二取代苯骈三氮唑盐、碱与芳基乙烯类化合物一锅法反应制备1,3,5-三芳基取代的吡唑啉衍生物；该反应的通式如下：![]()
其中：R1为甲基、乙基、异丙基、苄基等直链或支链的烷基取代基；R2为芳基、取代的芳基或杂环芳香族取代基；R3为芳基、取代的芳基、杂环芳香族取代基；X为氯、溴、碘。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于浙江师范大学，未经浙江师范大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201310158073.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：有机EL元件
- 下一篇：用于监测电力系统中电流互感器二次回路缺陷的比流模块
- 同类专利
- 大麻素受体拮抗剂/反向激动剂-201910663070.8
- 约翰·麦克尔罗伊;罗伯特·科尔瓦特 - 詹里恩探索公司
- 2013-07-25 - 2019-10-25 - C07D231/06
- 本申请涉及大麻素受体拮抗剂/反向激动剂。本发明提供了用作大麻素受体阻断剂的新型非对映异构体吡唑啉以及其药物组合物，以及使用它们治疗肥胖症、糖尿病、炎性疾病、心血管代谢疾病、肝脏疾病、和/或癌症的方法。
- 一类具有抗肿瘤活性的3;5-二苯基取代的二氢吡唑类衍生物及合成方法和应用-201910365861.2
- 刘振;程志翔;赵连波;付青山;郝磊;王栋;郁彭 - 天津科技大学
- 2019-05-05 - 2019-08-16 - C07D231/06
- 本发明涉及一类具有抗肿瘤活性的3,5‑二苯基取代的二氢吡唑类衍生物，该类化合物结构通式为：
本发明首次合成了3,5‑二苯基取代的二氢吡唑类衍生物，体外抗肿瘤活性研究证明，本发明3,5‑二苯基取代的二氢吡唑类衍生物对多种肿瘤细胞，包括3种肺癌细胞系H460、H1975和HCC827，1种肝癌细胞HepG2，1种白血病细胞K562具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
- 一种二氢吡唑类衍生物及其制备方法和应用-201610883045.7
- 盘鹰;郑锦鸿;王红 - 汕头大学医学院
- 2016-10-08 - 2019-07-09 - C07D231/06
- 本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种二氢吡唑衍生物，所述衍生物结构式如式(I)或式(II)所示：其中，R1为氢，卤素，烷基，烷氧基；R2为氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基；R3为氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基；R4为氢，卤素，羟基，烷基，烷氧基；R5为氢或羟基。本发明同时提供了上述二氢吡唑衍生物的制备方法。本发明所提供的衍生物对人肺癌细胞(A549)，宫颈癌细胞(Hela)以及肝癌细胞(HepG‑2)有明显的抑制作用，可以应用于制备抗肿瘤药物。
- 一种2-吡唑啉衍生物及其合成-201611127753.4
- 吴苹;余正坤 - 中国科学院大连化学物理研究所
- 2016-12-09 - 2019-07-02 - C07D231/06
- 本发明公开了一种2‑吡唑啉衍生物及其合成方法。以苯硒基取代的腙类化合物为起始原料，铜盐作催化剂，在有机溶剂中直接环化得到2‑吡唑啉衍生物。本发明通过设计底物构型，简单方便的合成了具有潜在生物活性的2‑吡唑啉衍生物。该方法操作简便，底物范围广、合成反应条件温和、反应产物收率高。
- 一种吡唑啉衍生物及其应用-201610312373.1
- 郑锦鸿;盘鹰;徐伟杰 - 汕头大学医学院
- 2016-05-11 - 2019-01-08 - C07D231/06
- 本发明公开了一种吡唑啉衍生物，该衍生物的结构式如式（
）所示，
；其中，R1为氢、卤基、羟基、硝基、烷基或烷氧基；R2为卤基、羟基、烷基或烷氧基；R为氢、苯基、取代苯基、‑COR3或‑SO2R4；本发明同时公开了该吡唑啉衍生物的应用。本发明所述吡唑啉衍生物对HepG‑2人肝癌细胞有很强的抑制作用，尤其化合物2，3，4和5的IC50值还比顺铂的小，显示出比现有一线抗肿瘤药物更优的活性，在制备抗癌药物上有着广阔的应用空间。
- 吡唑啉酮化合物及其用途-201580008005.1
- 尼古拉斯·西蒙·斯托克;陈至宇;雅尔达·莫斯托菲·布拉沃;詹森·杜阿尔特·雅辛霍;延·特鲁恩 - 泰普斯特医疗公司
- 2015-02-09 - 2018-08-24 - C07D231/06
- 本文公开的发明涉及式I的化合物
和其药物可接受的盐，其适用于治疗前列腺癌、乳腺癌、结肠癌、胰腺癌、人类慢性淋巴细胞白血病、急性或慢性骨髓性白血病、黑色素瘤和其他恶性肿瘤。本发明也包括包含治疗有效量的式I的化合物或其药物可接受的盐的药物组合物。本文公开的发明也涉及治疗前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肾癌、结肠癌、胰腺癌、人类慢性淋巴细胞白血病、急性或慢性骨髓性白血病、黑色素瘤和其他恶性肿瘤的方法。本文公开的发明还涉及通过施用治疗有效量的选择性PPARα拮抗剂来治疗前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肝癌、肾癌、结肠癌、胰腺癌、人类慢性淋巴细胞白血病、急性或慢性骨髓性白血病、黑色素瘤和其他恶性肿瘤的方法。本发明的化合物和药物组合物也适用于治疗病毒性感染，例如HCV感染和HIV感染。
- 一种镉、铝、铅离子螯合剂的制备方法-201710805817.X
- 顾婷婷;曾惜;陈灿;陈雪娇;邹武;龚福春 - 长沙理工大学
- 2017-09-08 - 2018-02-27 - C07D231/06
- 本发明公开了一种金属离子螯合剂的制备方法，属于分析化学和环境领域。具体涉及一种金属离子螯合剂制备方法及其在处理污水中重金属离子的应用。该螯合剂的制备方法为通过邻羟基苯乙酮与苯甲醛反应获得2‑羟基查尔酮，然后由该查尔酮与水合肼反应制得目标产物4,5‑二氢‑3‑(2‑羟基苯基)‑5‑苯基‑1H‑吡唑啉。该新型螯合剂不仅可用于镉、铝、铅离子的络合和检测，基于该螯合剂的分析方法方便、快捷、灵敏度好，还能用于脱出污染水中镉、铝、铅离子，具有良好的应用前景。
- 一种多官能度光引发剂及其应用-201510519154.6
- 钱晓春;胡春青;于培培 - 常州强力电子新材料股份有限公司;常州强力先端电子材料有限公司
- 2015-08-21 - 2018-02-06 - C07D231/06
- 本发明公开一种具有式(I)所示结构的多官能度光引发剂。通过在吡唑啉类化合物中引入小分子活性基团，合成了多官能度光引发剂，相比于传统小分子光引发剂，不仅光引发活性优异，而且具有低迁移性、低气味性、低毒性、耐黄变等优点。
- 一种3,5‑二取代吡唑啉类化合物的合成方法-201711086347.2
- 方晶 - 深圳市众康动保科技有限公司
- 2017-11-07 - 2018-01-26 - C07D231/06
- 本发明公开了一种3,5‑二取代‑吡唑啉类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以丙烯酸酯和叠氮为反应原料，以卡宾为催化剂，反应得3,5‑二取代吡唑啉类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。
- 二氢吡唑类衍生物及其制备方法-201710308635.1
- 郝健;康宇飞;万文 - 上海大学
- 2017-05-04 - 2017-10-20 - C07D231/06
- 本发明的目的之一在于提供一类二氢吡唑类衍生物及其制备方法，该衍生物的结构式为 其中，R1为‑ClC6H4、‑BrC6H4、‑NO2C6H4、‑t‑Bu、‑OMeC6H4、‑CH3C6H4等，R2为‑Ts等。该方法与已有的合成二氢吡唑衍生物的方法相比具有以下优点A)、采用廉价且环境友好的无水醋酸铜作为催化剂而非价格昂贵的过渡金属催化剂；B)、室温条件下即可反应，且具有良好的普适性和较高的收率；C)、实验操作简单，目标产物单一，后处理方便。温和的反应条件，简单的操作，廉价易得的催化剂，较高的收率为该发明的广泛应用以及工业化生产奠定了基础。
- 一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑类衍生物及其合成方法-201710649986.9
- 梁承远;贾敏一;田丹妮;鞠伟会;裴少萌;田蕾;丁顺军;刘柯 - 陕西科技大学
- 2017-08-02 - 2017-10-10 - C07D231/06
- 本发明涉及一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑类衍生物及其合成方法。该类化合物以甘草查尔酮A、肼类化合物为原料，在无水乙醇作为溶剂下反应合成得到。该方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，具有重要的医药应用价值。
- 一种3,5‑二取代吡唑啉类化合物的合成方法-201710270573.X
- 李文军;石振艳;张丽丽 - 青岛大学
- 2017-04-24 - 2017-08-11 - C07D231/06
- 本发明公开了一种3,5‑二取代吡唑啉类化合物的合成方法，是在反应溶剂中，以丙烯酸酯和叠氮为反应原料，以卡宾为催化剂，反应得3,5‑二取代吡唑啉类化合物。本发明反应条件温和，原料易得价廉，反应操作简单，产率较高，为很多天然产物和药物的合成提供关键的骨架结构，可以广泛适用于工业化规模生产。
- 一种具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑甲酰胺类化合物及其合成方法-201611266152.1
- 梁承远;鞠伟会;田丹妮;贾敏一;裴少萌;田蕾;丁顺军;刘柯 - 陕西科技大学
- 2016-12-31 - 2017-05-17 - C07D231/06
- 本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑甲酰胺类化合物及其合成方法。该类化合物以甘草查尔酮A、氨基脲类化合物为原料，在甲苯作为溶剂下反应合成甘草查尔酮A二氢吡唑甲酰胺类化合物。该方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，可用于抗肿瘤先导化合物的研究。
- 一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑类衍生物及其合成方法-201611265938.1
- 梁承远;贾敏一;田丹妮;鞠伟会;裴少萌;田蕾;丁顺军;刘柯 - 陕西科技大学
- 2016-12-31 - 2017-05-10 - C07D231/06
- 本发明涉及一类具抗肿瘤活性的甘草查尔酮A二氢吡唑类衍生物及其合成方法，该类化合物以甘草查尔酮A、肼类化合物为原料，在无水乙醇作为溶剂下反应合成得到。该方法操作安全性高，反应条件温和，适用于工业化生产。经初步生物活性测试表明该类型化合物有较好的抗肿瘤活性，具有重要的医药应用价值。
- 一种含链烯基吡唑啉类增感剂及其制备方法和应用-201510264670.9
- 钱晓春;胡春青;衡京;王兵;于培培 - 常州强力先端电子材料有限公司;常州强力电子新材料股份有限公司
- 2015-05-21 - 2017-05-03 - C07D231/06
- 本发明公开一种如式(I)所示的含链烯基吡唑啉类增感剂及其制备方法。在应用于光固化体系时，该增感剂溶解性非常理想，无气味，对感光度的提升效果优异，制成的膜具有很好的分辨率及附着力。
- 一类二氢吡唑类化合物及其制备方法和用途-201410486267.6
- 陈加荣;胡小强;肖文精 - 华中师范大学
- 2014-09-22 - 2017-03-22 - C07D231/06
- 本发明提供了一类二氢吡唑类化合物及其制备方法和用途，该化合物为式I所示化合物或其对映异构体、非对映异构体、外消旋体、药学上可接受的盐、结晶水合物或溶剂合物。其中，R1为任选取代的苯基、任选取代的苄基或任选取代的烷基；R2为甲苯磺酰基、三氯乙酰基、甲磺酰基；R3和R4分别独立地为H或烷基。
- 一种离子液体催化合成1,3,5‑三取代基‑2‑吡唑啉衍生物的绿色方法-201510104917.0
- 刘庆俭;隋雪燕 - 山东师范大学
- 2015-03-10 - 2017-03-22 - C07D231/06
- 本发明涉及一种离子液体催化合成1,3,5‑三取代基‑2‑吡唑啉衍生物的绿色方法，在无溶剂条件下，将查尔酮衍生物、取代肼、离子液体催化剂混合超声震荡溶解，加热回流50‑60℃搅拌反应0.5‑1h，将反应液冷却、过滤、重结晶，得产物；所述的查尔酮衍生物、取代肼、离子液体催化剂的摩尔比为11.2‑1.53‑6。本发明制备方法中不需要溶剂，反应时间减少一半，反应物在功能化离子液体催化作用下合成，且功能化离子液体可以回收再利用，大大减少了有机试剂的使用，反应温度由原来的110℃左右降低到50℃左右，后处理相对简单，实现了绿色化学合成的节能高效。
- 吡唑啉衍生物及作为金属酸洗缓蚀剂的应用-201410329760.7
- 邹立科;李玉龙;谢斌;朱莎莎 - 四川理工学院
- 2014-07-11 - 2017-01-18 - C07D231/06
- 本发明属于金属酸洗腐蚀与防护技术领域，特别涉及一类吡唑啉衍生物及作为金属酸洗缓蚀剂的应用，该类吡唑啉衍生物具有如下分子结构其中R1为N‑取代氨基或含N‑取代氨基的烷基；R2为N‑取代氨基、含N‑取代氨基的烷基或甲氧基；R3为 H、烷基、芳基或取代芳基。向不同浓度的酸洗介质中加入该类吡唑啉衍生物作为酸洗缓蚀剂，使其浓度为60‑120 mg/L，即可得到有效的金属缓蚀效果。
- 一类含二氢吡唑结构的苯甲酰肼衍生物及其制备方法-201610502981.9
- 朱海亮;晏天龙;王海潮;严晓强 - 南京大学
- 2016-06-27 - 2016-11-23 - C07D231/06
- 本发明公开了一类含二氢吡唑结构的苯甲酰肼衍生物及其制备方法，所述合成的化合物的结构如式所示。
- 一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物的制备方法及在抗癌药物中的应用-201510416077.1
- 朱海亮;严晓强;晏天龙;王忠长 - 南京大学
- 2015-07-10 - 2015-10-07 - C07D231/06
- 本发明公开了一类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物，相关制备方法以及在制备抗肿瘤药物中的应用，其制备方法征是有如下通式：
本发明对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(HeLa)、肺癌细胞(A549)和肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，其作用效果与阳性对照药Celecoxib大致相当，部分该含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物表现优于阳性对照药，同时这些衍生物对人肾上皮细胞(293T)表现出了相当或者优于阳性对照药物Celecoxib的细胞毒性。因此，本发明公开的这类含萘环骨架的二氢吡唑哌嗪衍生物具有更好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性。
- 一种吡唑啉类增感剂及其制备方法和应用-201510263189.8
- 钱晓春;胡春青;衡京;王兵;于培培 - 常州强力先端电子材料有限公司;常州强力电子新材料股份有限公司
- 2015-05-21 - 2015-09-09 - C07D231/06
- 本发明提供一种具有如下式(I)所示结构的吡唑啉类增感剂，其吸收波段在350-440nm之间，适合在光固化体系特别是含有双咪唑类光引发剂的体系中使用，溶解性非常理想，对感光度的提升效果优异，且制成的膜具有很好的分辨率及附着力。
- 二氢吡唑GPR40调节剂-201380070655.X
- A.S.埃尔南德斯;B.A.埃尔斯沃尔思;W.R.尤因;B.陈 - 百时美施贵宝公司
- 2013-11-15 - 2015-09-09 - C07D231/06
- 本发明提供式(I)化合物、或其立体异构体或药学上可接受的盐，其中所有变量如本文中所定义。这些化合物是可用作药物的GPR40 G蛋白偶联受体调节剂。
- 一种具有镇痛作用的化合物及其制备方法-201410761064.3
- 戴康;梅之南;方华;万青 - 中南民族大学
- 2014-12-11 - 2015-03-25 - C07D231/06
- 本发明公开了一种具有镇痛作用的化合物及其制备方法，该化合物的结构式如以下Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ或Ⅳ所示，其中，R是化学式为CnH2n+1的直链烷基，n＝1～7。本发明还公开了上述几种不同结构式化合物的制备方法，以及其在制备辣椒素受体抑制剂中的应用。本发明提供的化合物具有较强的镇痛活性，部分超过杜冷丁，而且药理实验没有发现该类化合物具有成瘾性的副作用。本发明提供的化合物加上药学上可接受的载体能制备成药物组合物和药物制剂，能开发并制备成不具成瘾性的镇痛类的药物。
- 含氟三苯基吡唑衍生物及其制备方法-201410107346.1
- 成浩楠;章建民;沈苏波;方芳;郭玉威;姚霞萍 - 上海大学
- 2014-03-21 - 2014-09-10 - C07D231/06
- 本发明涉及一种含氟三苯基吡唑衍生物及其制备方法。该化合物的结构式为：
其中Fn：为二氟～三氟取代苯基。本发明的新型含氟三苯基吡唑衍生物具有特殊的物理、化学性质。苯基吡唑类杀虫剂是一类通过阻滞GABA受体氯离子通道来破坏昆虫中枢神经系统,同时结合三个苯基，在有机化学、材料科学、药物化学、超导体与铁磁体等众多学科和应用研究领域均具有巨大的潜力和研究价值。
- 一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物及其制法-201210391036.8
- 朱海亮;杨雨顺;张雁滨;王晓亮;张飞;杨汶;汤剑锋 - 南京大学
- 2012-10-15 - 2014-04-16 - C07D231/06
- 一类由水杨醛制备的吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：
结构式中R1为如下基团之一：-F，-Cl，-Br，-CH3，-OCH3；R2为如下基团之一：-H，-Cl，-B r.本发明公开了其制法。
- 一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物及其制法-201210338382.X
- 朱海亮;张飞;杨雨顺;杨汶;张雁滨;王晓亮;汤剑锋 - 南京大学
- 2012-09-13 - 2014-03-26 - C07D231/06
- 一类含萘环的三芳基吡唑啉类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：特别的，当R1为对溴苯基时，R2为1-萘基；当R1为对甲氧基苯基时，R2为2-萘基。本发明公开了其制法。
- 一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用-201310541156.6
- 朱海亮;邱寒月;王鹏飞;严晓强;王忠长;段勇涛 - 南京大学
- 2013-11-04 - 2014-03-26 - C07D231/06
- 一类水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及制备，其特征是它有如下通式：本发明水杨醛的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)及肺癌细胞(A549)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其合成和抗癌生物活性。
- 一类含萘环和吡唑啉结构的硫脲类衍生物及其制法-201210338381.5
- 朱海亮;杨汶;杨雨顺;张飞;张雁滨;王晓亮;汤剑锋 - 南京大学
- 2012-09-13 - 2014-03-26 - C07D231/06
- 一类含萘环和吡唑啉结构的硫脲类衍生物，其特征是它有如下通式：结构式中R1为如下基团之一：R2为如下基团之一：本发明公开了其制法。
- 一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成及在抗癌药物中的应用-201310540989.0
- 朱海亮;严晓强;王忠长;王鹏飞;邱寒月;段勇涛 - 南京大学
- 2013-11-04 - 2014-03-26 - C07D231/06
- 一类新颖的二氢吡唑磺胺衍生物的合成，其特征是有如下通式：本发明的二氢吡唑磺胺衍生物对人乳腺癌细胞(MCF-7)、宫颈癌细胞(Hela)、肺癌细胞(A549)以及肝癌细胞(HepG2)有明显的抑制作用，因此本发明的二氢吡唑磺胺衍生物可以应用于制备抗肿瘤药物。本发明公开了其制法和抗肿瘤生物活性。
- 一种以吡唑啉为母体的还原型谷胱甘肽荧光探针-201310648786.3
- 赵宝祥;苗俊英;王胜清;吴清华 - 山东大学
- 2013-12-04 - 2014-02-26 - C07D231/06
- 本发明公开了一种以吡唑啉为母体的还原型谷胱甘肽荧光探针，所述探针是2–(1,5-二苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-3-基)苯基丙烯酸酯。本发明的探针可以选择性的与还原型谷胱甘肽作用，具有荧光增强效应，可通过荧光光度法进行分析和实现对还原型谷胱甘肽的微量检测，灵敏度高，适于广泛推广。
- 专利分类
