[发明专利]丙型肝炎病毒抑制剂有效
申请号: | 201280033363.4 | 申请日: | 2012-05-01 |
公开(公告)号: | CN103797024A | 公开(公告)日: | 2014-05-14 |
发明(设计)人: | S·希伯特;R·拉贾马尼;孙力强;E·马尔;E·P·吉利斯;M·S·鲍谢尔;赵倩;N·A·米恩威尔;K·V·伦杜钱塔拉;K·萨库纳姆;P·纳加拉克什米;P·V·K·S·巴布;P·M·斯科拉 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07K5/12 | 分类号: | C07K5/12;A61K38/12;C07D487/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人: | 马崇德;万雪松 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明公开了具有通式(I)的丙型肝炎病毒抑制剂,还公开了包含这些化合物的组合物和使用这些化合物抑制HCV的方法。 | ||
搜索关键词: | 肝炎 病毒 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物,或其医药学上可接受的盐,其中p为1或2;为单键或双键;R1选自其中R1是通过该基团中的任何可取代碳原子连接于母分子部分;m为0、1或2;n为0、1、2、3、4、5或6;X0选自CH和N;X1选自CH和N;X2和X3独立地选自CH、C(Ra)和N;限制条件为X1、X2和X3中的至少一个不为N;各Ra独立地选自烯氧基、烷氧基、烷氧基烷氧基、烷基、苯并二噁烷基、羧酰氨基、羧基、羧基烷氧基、氰基、环烷基烷氧基、环烷基氧基、氘烷氧基、二烷基氨基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷氧基羰基、羟基、吗啉基、苯基、哌嗪基、吡唑基和吡啶基、吡咯烷基,其中该吗啉基、该苯基、该哌嗪基、该吡啶基和该吡咯烷基任选地被一或两个独立地选自烷氧基、烷基、烷基磺酰基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基和吗啉基的基团取代;且其中两个相邻Ra基团与其所连接的碳原子一起可任选地形成选自二噁烷基、二氧戊环基、吗啉基、吡喃基和苯基的环,其中该环任选地被一或两个独立地选自烷基和卤素的基团取代:Rb为烷基;Rx选自甲基和乙基;Ry和Rz独立地选自氢和羟基:限制条件为当为双键时,Ry和Rz各自为氢;R2选自氢、烷基、卤素、卤代烷氧基、卤代烷基和羟基烷基;和R3选自氢、烷氧基烷氧基羰基、烷氧基羰基、烷氨基羰基、烷基羰基、环烷基烷氧基羰基、环烷基羰基、环烷基氧基羰基、氘烷氧基羰基、氘卤代烷氧基羰基、二烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基羰基、卤代烷氧基羰基、卤代烷基氨基羰基、卤代烷基羰基、杂环基羰基、杂环基氧基羰基、苯基羰基和苯基氧基羰基,其中该环烷基烷氧基羰基、该环烷基羰基和该环烷基氧基羰基的该环烷基部分、该杂环基羰基和该杂环基氧基羰基的该杂环基部分、和该苯基羰基和该苯基氧基羰基的该苯基部分任选地被一个、两个或三个独立地选自烷基、烷氨基、烷基羰基、环烷基、二烷基氨基、卤素、卤代烷氧基和卤代烷基的基团取代。
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