[发明专利]金刚烷基化合物无效
申请号: | 201280017406.X | 申请日: | 2012-04-04 |
公开(公告)号: | CN103476754A | 公开(公告)日: | 2013-12-25 |
发明(设计)人: | 阿德里安·慧庆·张;凯文·理查德·格廷;南希-爱伦·海恩斯;埃里克·默茨;齐莉达;钱义民;南森·罗伯特·斯科特 | 申请(专利权)人: | 霍夫曼-拉罗奇有限公司 |
主分类号: | C07D215/48 | 分类号: | C07D215/48;C07D401/04;C07D413/04;C07D471/04 |
代理公司: | 中科专利商标代理有限责任公司 11021 | 代理人: | 贺卫国;柳春琦 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | 本发明涉及JNK抑制剂和用于抑制JNK和治疗JNK介导的病症的相应方法、制剂和组合物。本申请公开了如下在式(I)中所述的JNK抑制剂,其中变量如本文中定义。本文中公开的化合物和组合物可用于调节JNK的活性和治疗与JNK活性相关的疾病。公开了采用所述化合物抑制JNK和治疗JNK介导的病症等的方法和制剂,以及制备本文中公开的所述化合物和相应组合物的方法。 | ||
搜索关键词: | 金刚 烷基 化合物 | ||
【主权项】:
1.一种式I化合物其中:R是苯基,或吡啶酮基,所述苯基或吡啶酮基任选地被一个或多个R’取代;R’是卤素或甲氧基;X是CH或N;X1是H或C(=O)OCH3或2-唑;Y是CH或N;Y1是OH,OC(=O)Y1’,N(Y1’)2,NHS(=O)2Y1’,NHC(=O)Y1’,NHC(=O)C(CH3)2OH,NHCH2C(CH3)2OH或NHC(=O)C(CH3)2OC(=O)Y1’;每个Y1’独立地为H,低级烷基,低级羟烷基,或环烷基;Y2是H,卤素,或卤代烷基;或其药用盐。
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