[发明专利]胍化合物有效
| 申请号： | 201280013660.2 | 申请日： | 2012-03-13 |
| 公开（公告）号： | CN103459369A | 公开（公告）日： | 2013-12-18 |
| 发明（设计）人： | 吉原耕生;铃木大辅;山木晋;山田弘美;三原久史;关规夫 | 申请（专利权）人： | 安斯泰来制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D205/04 | 分类号： | C07D205/04;A61K31/426;A61K31/4402;A61K31/4545;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/505;A61K31/506;A61K31/5377;A61K31/551;A61P1/02;A61P1/04;A61P |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人： | 王海川;穆德骏 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 日本;JP |
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| 摘要： | 本发明提供作为药物组合物、特别是作为VAP-1相关疾病的预防和／或治疗用药物组合物的有效成分有用的化合物。本发明人对于具有VAP-1抑制活性的化合物进行了广泛深入的研究，结果发现，本发明化合物或其盐显示优异的VAP-1抑制活性，对于VAP-1相关疾病、特别是糖尿病性肾病或糖尿病性黄斑水肿的预防和／或治疗有用，并完成了本发明。另外，本发明涉及含有本发明化合物或其盐和赋形剂的药物组合物，特别是VAP-1相关疾病的预防和／或治疗用药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 化合物 | ||
【主权项】：
1.式(I)表示的化合物或其盐，![]()
式中，A为可以被取代的芳基、或者可以被取代的杂环基，R1、R2、R3和R4彼此相同或不同，为H、卤素、或者可以被取代的低级烷基，E为单键、或者可以被取代的低级亚烷基，G为单键、O、NH、或者N(可以被取代的低级烷基)，J为单键、或者可以被取代的低级亚烷基，L为O、NH、或者N(可以被取代的低级烷基)，U为单键、O、NH、N(可以被取代的低级烷基)、SO2、或者可以被取代的低级亚烷基，V为单键、O、NH、N(可以被取代的低级烷基)、或者可以被取代的低级亚烷基，W为单键、SO、SO2、或者可以被取代的低级亚烷基，X为H、OH、NH2、可以被取代的低级烷基、O-(可以被取代的低级烷基)、NH(可以被取代的低级烷基)、N(可以被取代的低级烷基)2、NH-SO2-(可以被取代的低级烷基)、N(可以被取代的低级烷基)-SO2-(可以被取代的低级烷基)、可以被取代的环烷基、O-(可以被取代的环烷基)、可以被取代的环烯基、可以被取代的芳基、O-(可以被取代的芳基)、可以被取代的杂环基、或者O-(可以被取代的杂环基)。
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。
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- 本发明提供了一种3-氟代-氮杂环丁烷衍生物的合成方法，该方法以化合物Ⅰ为原料，与三甲基氰硅烷反应得到化合物Ⅱ后，经酯化、N-保护和氟代反应得到化合物Ⅵ或者经水解、氟代、酯化和N-保护得到化合物Ⅵ。本发明的合成方法反应条件比较温和、操作简单、每步反应产率都比较高，总收率可达85%。
- 一种3-取代氮杂环丁烷的制备方法-201510663274.3
- 陈芳军 - 湖南华腾制药有限公司
- 2015-10-14 - 2016-01-13 - C07D205/04
- 本发明公开了一种如式I所示的3-取代氮杂环丁烷的制备方法，其特征在于：将化合物II加入到液氨-钠混合物中，反应得到3-取代氮杂环丁烷，其中R1为氟、羟基、甲氧基、苯氧基、-COOH、甲酸叔丁酯基、-CH2OH、吗啉环、哌啶环、哌嗪环、吡啶环、吡嗪环、苯环、-NMe；R2为苯基或氢。本发明的方法可一步制得高纯度的3-取代氮杂环丁烷，所用原料廉价易得，操作简便，易应用于大规模工业化生产，具有较高的工业应用价值。
- 1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸的半富马酸盐-201510102280.1
- L·齐谢夫斯基;M·德拉克鲁兹;P·H·卡比恩斯基;M·马兹;C·里格尔特;C·沃格尔;R·施内贝格尔 - 诺华股份有限公司
- 2009-12-16 - 2015-07-29 - C07D205/04
- 本发明涉及1-(4-{1-[(E)-4-环己基-3-三氟甲基-苄氧基亚氨基]-乙基}-2-乙基-苄基)-氮杂环丁烷-3-甲酸(化合物I)的半富马酸盐、包含这种盐的药物组合物、用于形成这种盐的方法以及这种盐在医学治疗中的用途。此外，本发明还涉及化合物I的半富马酸盐形式的新型多晶型物、以及包含这些多晶型物的药物组合物、用于获得它们的方法以及它们在医学治疗中的用途。
- 一种取代氮杂环丁烷类医药中间体化合物的合成方法-201510017544.3
- 马良军 - 马良军
- 2015-01-14 - 2015-04-22 - C07D205/04
- 本发明提供了一种式(I)所示取代氮杂环丁烷类医药中间体化合物的合成方法，所述方法包括：在有机溶剂中和催化剂、碱和促进剂的存在下，式(II)化合物和式(III)化合物在惰性氛围下进行反应，从而得到式(I)化合物，其中，R1为C1-C6烷基、苯基或萘基，且各基团可任选被C1-C6烷基或C1-C6烷氧基取代；R2为二苯基甲基(CHPh2)、叔丁氧羰基(Boc)或苄氧羰基(Cbz)；X为卤素；本发明的所述方法具有良好的产率，从而具有良好的工业化应用前景和潜力。
- 一种1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐的制备方法-201410475496.8
- 陈兴;曾涛;王灿辉;徐骁廉;郭鹏 - 爱斯特(成都)生物制药有限公司
- 2014-09-17 - 2015-02-18 - C07D205/04
- 本发明提供一种阿折地平中间体，即1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐的制备方法。本发明制备方法包括以下步骤：1）制备反应液Ⅰ：将二甲苯胺与环氧氯丙烷按比例混合，加入有机溶剂，制得反应液Ⅰ；2）制备反应液Ⅱ：将反应液Ⅰ在0℃-60℃反应制得反应液Ⅱ；3）制备1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐：使用流速为1-200ml/min的泵将反应液Ⅱ加入微反应器中，加热至60-250℃，压力0-2MPa，反应完全后，分离纯化得白色晶体，即得1-二苯甲基-3-羟基氮杂环丁烷盐酸盐。
- 新的氮杂环丁烷衍生物、其药物组合物及其用途-201280068972.3
- M.弗莱克;B.诺斯;G.J.罗思 - 勃林格殷格翰国际有限公司
- 2012-12-28 - 2014-10-08 - C07D205/04
- 本发明涉及式I的新的氮杂环丁烷衍生物，其作为药物的用途，其治疗应用方法以及含有它们的药物组合物。
- 专利分类
