[发明专利]7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的制备方法有效
| 申请号： | 201210536008.0 | 申请日： | 2012-12-13 |
| 公开（公告）号： | CN102977124A | 公开（公告）日： | 2013-03-20 |
| 发明（设计）人： | 宋文同;谢彩霞;王树力 | 申请（专利权）人： | 山东诚创医药技术开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/59 | 分类号： | C07D501/59;C07D501/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省济南市高新区开*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的制备方法。以3-羟基头孢为起始原料，分别通过甲磺酰氯成酯，2-巯基-4-(4-吡啶基)噻唑钠盐取代，碳酸二甲酯甲基化三步反应得到7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯。本发明的制备方法，反应条件温和、操作简单、成本较低，所得产品纯度高，总产率高不低于85%，适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 乙酰 氨基 甲基 吡啶 噻唑 头孢 羧酸 苯甲基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种由3-羟基头孢制备式I的7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的方法，![]()
I其特征在于：包括如下步骤：步骤1：式Ia的3-羟基头孢的DMF溶液中加入缚酸剂，![]()
Ia与酰氯，反应完之后加水析晶，生成式Ib的7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[(甲磺酰)氧基]]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯：![]()
Ib步骤2：使用上面步骤1中制备的式Ib的7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[(甲磺酰)氧基]]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的DMF溶液与2-巯基-4-(4-吡啶基)噻唑钠盐，降至低温后加入，反应完毕后，加水析晶，得到式Ic的7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯：![]()
Ic步骤3：使用上面步骤：2中制备的式Ic的7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-吡啶基-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯的DMF溶液与甲基化试剂反应，加入碱性试剂，保温反应完毕后冷却至室温，加水析晶，得到式I的7β-[(苯乙酰)氨基]-3-[4-(1-甲基-4-吡啶鎓)-2-噻唑硫基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲基酯。
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