[发明专利]用于制备培美曲塞及其中间体的方法无效
| 申请号： | 201210454565.8 | 申请日： | 2012-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN103086912A | 公开（公告）日： | 2013-05-08 |
| 发明（设计）人： | 易镇海;李方芝 | 申请（专利权）人： | 湖北一半天制药有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/83 | 分类号： | C07C233/83;C07C231/12;C07D487/04 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 433300 *** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备培美曲塞及其中间体N-[3-溴-4-（丁醛-4-基）-苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯及该化合物制备其可作药用盐的方法。本发明进行了N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐既培美曲赛二钠盐的化学合成方法的探索，提供了由新化合物N-[3-溴-4-（丁醛-4-基）-苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯（Ⅰ）合成N-[4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧代-1H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酰基]-L-谷氨酸二钠盐（Ⅳ）的方法。该方法收率高，反应条件温和，操作简便易行，产品质量好、成本低，适宜大规模工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 培美曲塞 及其 中间体 方法 | ||
【主权项】：
1.一种N-[3-溴-4-（丁醛-4-基）-苯甲酰基]-L-谷氨酸二甲酯，其特征在于其化学式如式Ⅰ所示：![]()
其中标有*的碳原子构型为L型。
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