[发明专利]新型18F标记间硝基苯甲酰基氨基酸、制备方法和在肿瘤显像中的应用无效
申请号: | 200810167557.9 | 申请日: | 2008-10-10 |
公开(公告)号: | CN101723848A | 公开(公告)日: | 2010-06-09 |
发明(设计)人: | 齐传民;乔雅丽;张淑婷;贺勇;刘航;李桂霞;许荆立 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
主分类号: | C07C233/83 | 分类号: | C07C233/83;C07C231/12;A61K51/04;A61K101/02 |
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地址: | 100875 北京市海*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 本发明涉及一类新型18F标记间硝基苯甲酰基氨基酸类化合物,其特征是:同时具有3-氟 18-5-硝基苯甲酰和α-氨基酸结构,并有取代基R位于羧基α位上,为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A。该种化合物合成简单,肿瘤组织初始摄取高且清除较慢,在正常组织和血液中摄取低或清除快,具有较高的肿瘤/血液比值和肿瘤/正常组织比值,特别是肿瘤/脑比值很高,因此肿瘤和脑本底的区分度高,稳定时间也很长。本发明还涉及该种化合物作为PET肿瘤显像剂的应用。 | ||
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【主权项】:
1.一种新型18F标记间硝基苯甲酰基氨基酸类化合物,其特征是:一端具有3-氟18-5-硝基苯甲酰结构;另一端具有α-氨基酸结构,有取代基R位于羧基α位上,为氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、苄基、2-甲硫基乙基、羧乙基、羧丙基、苯基、咪唑甲基。两端结构通过酰胺键直接相连。结构如式A。式A
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