[发明专利]一种1-甲基吲唑-3-甲酸的合成方法无效
| 申请号： | 201210431377.3 | 申请日： | 2012-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN103787978A | 公开（公告）日： | 2014-05-14 |
| 发明（设计）人： | 王洪建;赵正达 | 申请（专利权）人： | 张家港九木科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 215600 江苏省张*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗呕吐药物格拉司琼的关键中间体1-甲基吲唑-3-甲酸的合成方法。该方法以邻羟基苯乙酮为原料，与水合肼在乙醇中反应，在酸性条件下成环，再用高锰酸钾氧化，最后经过N-甲基化得到1-甲基吲唑-3-甲酸。该方法原料易得，路线简单，反应条件温和，后处理简单，适合工业化大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲基 甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种1‑甲基吲唑‑3‑甲酸的合成方法，其特征是工艺步骤为：以邻羟基苯乙酮为起始原料，加入溶剂，与肼反应生成腙，在酸性条件下发生环合反应，生成3‑甲基吲唑；再用高锰酸钾将其氧化成吲唑‑3‑甲酸，在碱性条件下与N‑甲基化试剂发生N‑甲基化反应，最后经过酸化得到目标产品。
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