[发明专利]N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法有效
申请号: | 201210256215.0 | 申请日: | 2012-07-24 |
公开(公告)号: | CN102746250A | 公开(公告)日: | 2012-10-24 |
发明(设计)人: | 何茂群;苗得足;王新;邵伟 | 申请(专利权)人: | 瑞阳制药有限公司 |
主分类号: | C07D263/28 | 分类号: | C07D263/28 |
代理公司: | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人: | 马俊荣 |
地址: | 256100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明属于药物化学领域,具体涉及一种N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法,其制备方法为:将(S)-N-[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺、甲胺溶液和溶剂在室温下加入到三口烧瓶中,直接回流胺解2~16h,制得产物,其中溶剂为甲醇、乙腈、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环、丙酮或正丁醇中的一种或多种混合。掌握了其反应条件,可以更好地控制利奈唑胺的制备条件,从而能够减少其在利奈唑胺制备过程中产生,提高利奈唑胺的收率。 | ||
搜索关键词: | 吗啉基 苯基 恶唑酮基 氨基 苯甲酰肼 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种N‑[3‑(3‑氟‑4‑吗啉基‑4‑基‑苯基)‑2‑恶唑酮基‑5‑基]‑2‑甲氨基‑苯甲酰肼的制备方法,其特征在于:将(S)‑N‑[3‑[3‑氟‑4‑吗啉基]苯基]‑2‑氧代‑5‑恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺、甲胺溶液和溶剂在室温下加入到三口烧瓶中,直接回流胺解2~16h,制得产物,其中溶剂为甲醇、乙腈、异丙醇、N,N‑二甲基甲酰胺、1,4‑二氧六环、丙酮或正丁醇中的一种或多种混合。
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