[发明专利]N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法有效
| 申请号： | 201210256215.0 | 申请日： | 2012-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN102746250A | 公开（公告）日： | 2012-10-24 |
| 发明（设计）人： | 何茂群;苗得足;王新;邵伟 | 申请（专利权）人： | 瑞阳制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D263/28 | 分类号： | C07D263/28 |
| 代理公司： | 青岛发思特专利商标代理有限公司 37212 | 代理人： | 马俊荣 |
| 地址： | 256100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吗啉基 苯基 恶唑酮基 氨基 苯甲酰肼 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法，其特征在于：将（S）-N-[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺、甲胺溶液和溶剂在室温下加入到三口烧瓶中，直接回流胺解2～16h，制得产物，其中溶剂为甲醇、乙腈、异丙醇、N，N-二甲基甲酰胺、1，4-二氧六环、丙酮或正丁醇中的一种或多种混合。
2.根据权利要求1所述的N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法，其特征在于：所述回流胺解的时间为2～8h。
3.根据权利要求1所述的N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法，其特征在于：所述（S）-N-[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺与甲胺溶液的摩尔比为1：5～20。
4.根据权利要求1所述的N-[3-(3-氟-4-吗啉基-4-基-苯基)-2-恶唑酮基-5-基]-2-甲氨基-苯甲酰肼的制备方法，其特征在于：所述（S）-N-[3-[3-氟-4-吗啉基]苯基]-2-氧代-5-恶唑烷基]甲基邻苯二甲酰亚胺与溶剂的比例为1g：3～15ml。
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