[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性四氢喹啉衍生物的方法无效
申请号: | 201210244336.3 | 申请日: | 2012-07-16 |
公开(公告)号: | CN102766092A | 公开(公告)日: | 2012-11-07 |
发明(设计)人: | 林旭锋;黄丹;徐方曦;王彦广 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | C07D215/42 | 分类号: | C07D215/42 |
代理公司: | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人: | 韩介梅 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法。它是以醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺为原料,以手性螺环磷酸为催化剂,在有机溶剂中,在-30~50℃反应1~5小时后,经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物。本发明反应条件温和,工艺简单,操作便捷;所得光学活性的四氢喹啉衍生物有潜在的良好的生物活性,并可以作为药物合成的中间体使用。 | ||
搜索关键词: | 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 喹啉 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法, 其特征是以醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺为原料,以手性螺环磷酸为催化剂,在有机溶剂中,氮气保护下,在-30~50℃反应1~5小时后,经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物,所述的醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺的摩尔比为1:1:1~1.2;反应式为:
;式中:R1选自C3~C10的烃基、苄基、芳基或取代的芳基、杂芳基,所述取代的芳基上的取代基是卤素、硝基、三氟甲基、C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基中的1个或2个; R2选自氢、卤素、三氟甲基、C1~C4的烃基或C1~C4的烃氧基。
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