[发明专利]手性螺环磷酸催化合成光学活性四氢喹啉衍生物的方法无效
| 申请号： | 201210244336.3 | 申请日： | 2012-07-16 |
| 公开（公告）号： | CN102766092A | 公开（公告）日： | 2012-11-07 |
| 发明（设计）人： | 林旭锋;黄丹;徐方曦;王彦广 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D215/42 | 分类号： | C07D215/42 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 33200 | 代理人： | 韩介梅 |
| 地址： | 310027 浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性 磷酸 催化 合成 光学 活性 喹啉 衍生物 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种手性螺环磷酸催化合成光学活性的四氢喹啉衍生物的方法, 其特征是以醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺为原料，以手性螺环磷酸为催化剂，在有机溶剂中，氮气保护下，在-30～50℃反应1～5小时后，经分离纯化过程获得光学活性的四氢喹啉衍生物，所述的醛、芳胺和N-苄氧羰基乙烯胺的摩尔比为1：1：1～1.2；
反应式为：
；
式中：R1选自C3～C10的烃基、苄基、芳基或取代的芳基、杂芳基，所述取代的芳基上的取代基是卤素、硝基、三氟甲基、C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基中的1个或2个； R2选自氢、卤素、三氟甲基、C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基。
2.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性四氢喹啉衍生物的方法，其特征在于所述的手性螺环磷酸催化剂和醛的摩尔比为1～15：100，所述的手性螺环磷酸催化剂为具有结构式（1）的化合物的左旋体或右旋体：
式（1），
式中：R选自C3～C10的烃基、苄基、萘基、蒽基、芳基或取代的芳基，所述取代的芳基上的取代基是卤素、硝基、三氟甲基、C1～C4的烃基或C1～C4的烃氧基中的1～3个。
3.根据权利要求1所述的手性螺环磷酸催化合成光学活性四氢喹啉衍生物的方法，其特征在于所述的有机溶剂是二氯甲烷、氯仿、1，2－二氯乙烷、乙腈、四氢呋喃、甲苯或二甲苯。
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