[发明专利]4-[(4,6-二氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的制备方法有效
| 申请号： | 201210231956.3 | 申请日： | 2012-07-04 |
| 公开（公告）号： | CN102718720A | 公开（公告）日： | 2012-10-10 |
| 发明（设计）人： | 施金普;魏天海;韩斌;张达 | 申请（专利权）人： | 宁波九胜创新医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 余姚德盛专利代理事务所(普通合伙) 33239 | 代理人： | 胡小永 |
| 地址： | 315800 浙江省宁*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种由4-氨基苯甲酰胺为起始原料，制备依曲韦林的关键氯代中间体——4-[(4,6-二氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈(Ⅳ)的方法。本发明方法4-氨基苯甲酰胺为起始原料，操作安全，原材料价格低廉，无毒性；产物纯度好，每步收率高于80%。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 氨基 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.4-[(4,6-二氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：![]()
第一步，使式I所示的4-氨基苯甲酰胺与单腈胺反应，制备得到式II所示的4-胍基苯甲酰胺；第二步，使所述第一步得到的4-胍基苯甲酰胺在丙二酸二甲酯或丙二酸二乙酯的相应甲醇钠甲醇溶液或乙醇钠乙醇溶液中反应，反应完毕后，得到式III所示的化合物III的粗品，所述粗品通过在一定溶剂中精制得到所述化合物III的纯品；第三步，使所述第二步得到所述化合物III的纯品在有机溶剂中，有机碱的存在下，与三氯氧磷一步反应，得到产物式IV所示的4-[(4,6-二氯-2-嘧啶基)氨基]苯腈。
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