[发明专利]一种罗氟司特中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201210198509.2 | 申请日： | 2012-06-17 |
| 公开（公告）号： | CN103508883A | 公开（公告）日： | 2014-01-15 |
| 发明（设计）人： | 李子清;贾春荣;王宗玉 | 申请（专利权）人： | 重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药化工有限公司 |
| 主分类号： | C07C65/26 | 分类号： | C07C65/26;C07C51/285;C07C51/16 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 401336 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种合成3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸的方法，该化合物可作为制备罗氟司特的重要中间体。本发明以邻苯二酚为起始原料，经过取代、Velsmeier反应、选择性去除二氟甲基、烷基化、氧化反应，制备了3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸。本发明具有原料廉价易得、反应选择性好、收率高、成品质量稳定等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 罗氟司特 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种罗氟司特中间体3-环丙甲氧基-4-二氟甲氧基苯甲酸（化合物1）的合成方法，其特征在于该合成方法路线如下：![]()
合成步骤为：①以邻苯二酚为起始原料，在碱的作用下与二氟甲基化试剂反应得化合物2；②化合物2经Velsmeier反应制得化合物3；③化合物3在路易斯酸催化下脱去3位二氟甲基得化合物4；④化合物4经烷基化得到化合物5；⑤化合物5经氧化得到化合物1。
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