[发明专利]盐酸决奈达隆及其中间体的制备方法有效
申请号: | 201210185491.2 | 申请日: | 2012-06-07 |
公开(公告)号: | CN102675267A | 公开(公告)日: | 2012-09-19 |
发明(设计)人: | 宫庆创;司志现 | 申请(专利权)人: | 济南富创医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D307/80 | 分类号: | C07D307/80;C07C217/22;C07C213/08 |
代理公司: | 济南泉城专利商标事务所 37218 | 代理人: | 李桂存 |
地址: | 250100 山东省济南*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开了一种盐酸决奈达隆中间体的制备方法,步骤为:以2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐为起始原料,在碱性催化剂、有机溶剂存在下,与甲磺酰氯进行反应生成盐酸决奈达隆中间体,所述中间体为2-丁基-5-[(N,N-二甲磺酰基)胺基]苯并呋喃。本发明还公开了以此中间体制备盐酸决奈达隆的方法。本发明中间体制备简单、易于操作,用甲磺酰基将氨基保护起来,避免了后期制备盐酸决奈达隆反应中可能产生的副反应,简化了后期纯化难度,所得盐酸决奈达隆收率高,克服了现有技术盐酸决奈达隆制备繁琐、成本高、中间体不好纯化、后处理繁琐的问题,大大降低了盐酸决奈达隆的制备难度。 | ||
搜索关键词: | 盐酸 决奈达隆 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.一种盐酸决奈达隆中间体的制备方法,其特征是,所述中间体为2-丁基-5-[(N,N-二甲磺酰基)胺基]苯并呋喃,结构式如式(Ⅲ)所示,步骤包括:以具有结构式(Ⅱ)的2-丁基-5-氨基苯并呋喃盐酸盐为起始原料,在碱性催化剂、有机溶剂存在下,与甲磺酰氯进行反应生成2-丁基-5-[(N,N-二甲磺酰基)胺基]苯并呋喃,反应式如下:
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