[发明专利]2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑合成方法

摘要

本发明公开了一种2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑的合成方法，包括：将苯甲硫醚和乙酰氯反应生成4-甲硫基苯乙酮，然后与4-氟苯甲酸甲酯反应生成1-(4-氟苯基)-3-(4-甲硫基苯)-1，3二酮，再和亚硝酸叔丁酯反应生成1-(4-氟苯基)-2-(4-甲硫基苯)-1，2二酮，再与2-氯苯甲醛反应生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲硫基)苯基]噻唑，最后氧化生成2-(2-氯苯基)-4-(4-氟苯基)-5-[4-(甲磺酰基)苯基]噻唑。本发明的合成方法避免了叠氮试剂的使用，具有重要的应用价值。

主权项

一种2‑(2‑氯苯基)‑4‑(4‑氟苯基)‑5‑[4‑(甲磺酰基)苯基]噻唑的合成方法，其特征在于，包括：(1)在催化剂作用下，苯甲硫醚和乙酰氯反应生成4‑甲硫基苯乙酮，所述的苯甲硫醚与催化剂的摩尔比为1∶1.1～3，苯甲硫醚和乙酰氯的摩尔比为1∶0.5～2；(2)在催化剂作用下，所述的4‑甲硫基苯乙酮与4‑氟苯甲酸甲酯反应生成1‑(4‑氟苯基)‑3‑(4‑甲硫基苯)‑1，3二酮，所述的4‑甲硫基苯乙酮和催化剂摩尔比为1∶2～4，4‑甲硫基苯乙酮和4‑氟苯甲酸甲酯的摩尔比为1∶0.5～2；(3)在催化剂作用下，所述的1‑(4‑氟苯基)‑3‑(4‑甲硫基苯)‑1，3二酮和亚硝酸叔丁酯反应生成1‑(4‑氟苯基)‑2‑(4‑甲硫基苯)‑1，2二酮，所述的1‑(4‑氟苯基)‑3‑(4‑甲硫基苯)‑1，3二酮和催化剂的摩尔比为1∶0.1～0.5，1‑(4‑甲硫基苯)‑3‑苯基‑1，3二酮和亚硝酸叔丁酯的摩尔比为1∶3～7；(4)所述的1‑(4‑氟苯基)‑2‑(4‑甲硫基苯)‑1，2二酮与2‑氯苯甲醛及硫氰酸铵反应生成2‑(2‑氯苯基)‑4‑(4‑氟苯基)‑5‑[4‑(甲硫基)苯基]噻唑，所述的1‑(4‑氟苯基)‑2‑(4‑甲硫基苯)‑1，2二酮和2‑氯苯甲醛的摩尔比为1∶1.1～2，1‑(4‑甲硫基苯)‑3‑苯基‑1，3二酮和硫氰酸铵的摩尔比为1∶1.1～4；(5)所述的2‑(2‑氯苯基)‑4‑(4‑氟苯基)‑5‑[4‑(甲硫基)苯基]噻唑经氧化剂氧化后生成所述的2‑(2‑氯苯基)‑4‑(4‑氟苯基)‑5‑[4‑(甲磺酰基)苯基]噻唑，所述的2‑(2‑氯苯基)‑4‑(4‑氟苯基)‑5‑[4‑(甲硫基)苯基]噻唑与氧化剂摩尔比为1∶1.8～2.2。