[发明专利]氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途

摘要

本发明涉及一种新型的氨基喹唑啉衍生物及其在制备预防和/或治疗抗恶性肿瘤药物中的用途。本发明的氨基喹唑啉类化合物是理想的高效双重非可逆性EGFR及HER2激酶抑制剂，可用于治疗或预防乳腺癌、卵巢癌、胃肠癌、食管癌、肺癌、头颈部鳞癌、胰腺癌、表皮鳞癌、前列腺癌、神经胶质瘤和鼻咽癌等多种恶性肿瘤疾病。

主权项

1.具有通式(I)的化合物，其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物，其中：R₁为CH₂F，CHF₂，C₂～C₁₂氟代烃基，C₂～C₁₂氯代烃基；或者，R₁为-C_kH_2k-1O，其中k为3～6之间的整数；R₂为氟，氯，C₁～C₁₂饱和烷基或C₂～C₁₂的不饱和烯基或炔基或烯炔基；R₃为氟，氯，-OC_iH_2iC₅H₄N，-OC_iH_2iC₄H₃N₂或-OC_iH_2iC₃H₂N₃，其中i为1～4之间的整数；n为0，1，2或3；A为五元或六元饱和或非饱和以及取代和未被取代的杂环结构，取代或未被取代的苯环，或者A为-NR₅R₆，其中，R₅和R₆独立地为氢、C₁～C₁₂的烃基，所述具有通式(I)的化合物、其可药用盐、水合物，前药或以任何形式代谢形成的代谢产物中，非交换性的氢未被取代，或部分或全部被氘取代。