[发明专利]氨基喹唑啉衍生物及其在制备抗恶性肿瘤药物中的用途有效
申请号: | 201210069348.7 | 申请日: | 2012-03-16 |
公开(公告)号: | CN102838590A | 公开(公告)日: | 2012-12-26 |
发明(设计)人: | 殷建明;朱惠霖;陶军华 | 申请(专利权)人: | 苏州迈泰生物技术有限公司 |
主分类号: | C07D405/14 | 分类号: | C07D405/14;C07D405/12;C07D239/94;C07D401/12;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人: | 孙仿卫;汪青 |
地址: | 215600 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 喹唑啉 衍生物 及其 制备 恶性肿瘤 药物 中的 用途 | ||
1.具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,
其中:
R1为CH2F,CHF2,C2~C12氟代烃基,C2~C12氯代烃基;或者,R1为-CkH2k-1O,其中k为3~6之间的整数;
R2为氟,氯,C1~C12饱和烷基或C2~C12的不饱和烯基或炔基或烯炔基;
R3为氟,氯,-OCiH2iC5H4N,-OCiH2iC4H3N2或-OCiH2iC3H2N3,其中i为1~4之间的整数;
n为0,1,2或3;
A为五元或六元饱和或非饱和以及取代和未被取代的杂环结构,取代或未被取代的苯环,或者A为-NR5R6,其中,R5和R6独立地为氢、C1~C12的烃基,
所述具有通式(I)的化合物、其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物中,非交换性的氢未被取代,或部分或全部被氘取代。
2.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:式(I)中,R1为选自甲基、乙基、丙基、异丙基、CHF2、氯代乙基以及四氢呋喃基中的一种;R2、R3、n以及A的定义同权利要求1。
3.根据权利要求2所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:R1为-CHF2或
4.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:式(I)中,R2为氯,R3为氟;R1、n及A的定义同权利要求1。
5.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:式(I)中,n为0或1;R1、R2、R3以及A的定义同权利要求1。
6.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:式(I)中,A为选自-N(CH3)2、-N(CH3)CH2CH3、-N(CH3)CH2Ph、咪唑、吡啶,以及未取代和为烷基取代的丁内酰胺和戊内酰胺中的一种,R1、R2、R3以及n的定义同权利要求1。
7.根据权利要求6所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:A为
8.根据权利要求1所述的具有通式(I)的化合物,其可药用盐、水合物,前药或以任何形式代谢形成的代谢产物,其特征在于:所述化合物为如下结构式表示的六种化合物中的一种:
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